| 公开(公告)号 | CN1938019A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580010625.5 |
| 申请日期 | 2005.04.07 |
| 专利名称 | 用于治疗自身免疫病和移植排斥反应的蛋白激酶C抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/404(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/404(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P21/04(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.8 GB 0408066.9;2004.6.29 GB 0414540.5;2004.10.5 GB 0422068.7 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | J·瓦格纳;W·舒勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-07 PCT/EP2005/003663 |
| 进入国家日期 | 2006.09.29 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;凌 立 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I、II、III或IV的蛋白激酶C抑制剂或其可药用盐、水合物或溶剂化物在制备用于治疗和预防自身免疫病的药物组合物中的用途， 其中式I化合物是 其中 R1和R’1各自独立地是氢、烷基、卤烷基、链烯基、芳烷基、烷氧基烷基、羟基烷基、氨基烷基、单烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、酰氨基烷基、酰氧基烷基、氰基烷基、脒基烷基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基、氨基羰基烷基或式(a)、(b)或(c)的基团 其中Het表示杂环基团；W表示NH、S或键；T表示NH或S；V表示O、S、NH或NCN；A表示烷硫基、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基；Ar表示芳基； R2和R’2各自独立地是氢、烷基、烷氧基烷基、羟基烷基、C1-C3烷硫基、S(O)C1-C3烷基、CF3； 或R1和R2一起形成-(CH2)r-X-CH2-，其中r是1、2或3，并且X是CHR8或NR8，其中R8是(CH2)sR9，其中R9是氢、羟基、烷氧基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、三烷基氨基、叠氮基、酰氨基、烷氧基羰基、氰基、脒基或氨基羰基，并且s是0、1、2或3； R3是氢或CH3CO； R4、R’4、R5、R’5、R6、R’6、R7和R’7各自独立地是氢、卤素、烷基、羟基、烷氧基、-COO(C1-C3烷基)、CF3、硝基、氨基、乙酰氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、烷硫基、C1-C3烷硫基或S(O)C1-C3烷基；并且n是1、2、3、4、5或6； 并且式II化合物是 其中 R1是式(d)、(e)或(f)的基团 其中p和q各自独立地是1、2、3或4； s是0、1、2或3； t是1或2； u是0或1；且 R12是氢、烷基、卤烷基、环烷基、乙酰基、芳基、-CH(芳基)2、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、胍基、-C(＝N(烷氧基羰基))NH(烷氧基羰基)、脒基、羟基、羧基、烷氧基羰基或杂环基； R’1是氢、C1-4烷基、氨基烷基、单烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基； R2和R’2各自独立地是氢、烷基、烷氧基烷基、羟基烷基、C1-C3烷硫基、S(O)C1-C3烷基、CF3； R3是氢或CH3CO-；且 R4、R’4、R5、R’5、R6、R’6、R7和R’7各自独立地是氢、卤素、烷基、羟基、烷氧基、-COO(C1-C3烷基)、CF3、硝基、氨基、乙酰氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、烷硫基、C1-C3烷硫基或S(O)C1-C3烷基； 并且式III化合物是 其中 R’1是氢、C1-C4烷基、氨基烷基、单烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基； R’2是氢、烷基、烷氧基烷基、羟基烷基、C1-C3烷硫基、S(O)C1-C3烷基、CF3； R3是氢或CH3CO-； R4、R’4、R5、R’5、R6、R’6、R7和R’7各自独立地是氢、卤素、烷基、羟基、烷氧基、-COO(C1-C3烷基)、CF3、硝基、氨基、乙酰氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、烷硫基、C1-C3烷硫基或S(O)C1-C3烷基； X是CR8R9，其中R8是(CH2)sR10，其中R9是(CH2)sR11，R10和R11各自独立地是羟基、烷氧基、羧基、酰氧基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、三烷基氨基、叠氮基、酰胺基、烷氧基羰基、氰基、脒基或氨基羰基，并且s是0、1、2或3；且 r是1、2或3；且 并且式IV化合物是 其中 R1是烷基单糖残基或(g)或(h)的基团 其中n是1、2、3、4、5或6； R’1是氢、C1-C4烷基、环丙基甲基、氨基烷基、单烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基； R2和R’2各自独立地是氢、烷基、烷氧基烷基、羟基烷基、C1-C3烷硫基、S(O)C1-C3烷基、CF3； R3是氢或CH3CO-；并且 R4、R’4、R5、R’5、R6、R’6、R7和R’7各自独立地是氢、卤素、烷基、羟基、烷氧基、-COO(C1-C3烷基)、CF3、硝基、氨基、乙酰氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、烷硫基、C1-C3烷硫基或S(O)C1-C3烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及如说明书中描述的式I、II、III或IV化合物在移植和自身免疫病中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-10-20 WO2005/097108 英 |
