| 公开(公告)号 | CN1938295A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580010057.9 |
| 申请日期 | 2005.01.31 |
| 专利名称 | 咪唑-5-基-苯胺基嘧啶类细胞增殖抑制剂 |
| 主分类号 | C07D403/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.3 GB 0402277.8;2004.5.28 GB 0411998.8 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·M·安德鲁斯;M·R·V·芬莱;C·格林 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-31 PCT/GB2005/000303 |
| 进入国家日期 | 2006.09.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 赵苏林 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯： 其中： A环为氮连接的任选含另外的氮、氧或硫原子的4-7元饱和环； 其中如果A环含另外的氮原子，则该氮可任选被R7取代； R1为卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基或C2-6炔基； p为0-4；其中R1的值可以相同或不同； R2选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、叠氮基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷酰基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、碳环基-R34-、杂环基-R35-、其中a为0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基或N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基；其中R2可独立在碳上任选被一个或多个R8取代；或R2为-NHR9、-NR10R11或-O-R12； q为0-2；其中R2的值可相同或不同； R3为卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-3烷基、C2-3烯基、C2-3炔基、C1-3烷氧基、C1-3烷酰基、N-(C1-3烷基)氨基、N，N-(C1-3烷基)2氨基、C1-3烷酰基氨基、N-(C1-3烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-3烷基)2氨基甲酰基、其中a为0-2的C1-3烷基S(O)a、N-(C1-3烷基)氨磺酰基或N，N-(C1-3烷基)2氨磺酰基；其中R3可独立在碳上任选被一个或多个R13取代； n为0-2，其中R3的值可相同或不同； R4为氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、碳环基或碳连接的杂环基；其中R4可任选在碳上被一个或多个R14取代；和其中如果所述杂环基含-NH-部分，则该氮可任选被选自R15的基团取代； R5和R6独立选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰基氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、其中a为0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、C3-8环烷基或4-7元饱和杂环基；其中R5和R6彼此独立，可任选在碳上被一个或多个R16取代，和其中如果4-7元饱和杂环基含-NH-部分，则该氮可任选被选自R17的基团取代； R7、R9、R10、R11和R12独立选自C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷基磺酰基、C2-6烯基磺酰基、C2-6炔基磺酰基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、碳环基、杂环基、碳环基-R18-或杂环基-R19-；其中R7、R9、R10、R11和R12可独立在碳上任选被选自R20的基团取代；和其中如果所述杂环基含-NH-部分，则该氮可任选被R21取代； R14和R20独立选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6烯氧基、C2-6炔氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰基氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、其中a为0-2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基、N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、碳环基、杂环基、碳环基C1-6烷基-R22-、杂环基C1-6烷基-R23-、碳环基-R24-或杂环基-R25-；其中R14和R20可独立在碳上任选被一个或多个R26取代；和其中如果所述杂环基含-NH-部分，则该氮可任选被选自R27的基团取代； R18、R19、R22、R23、R24、R25、R34或R35独立选自-O-、-N(R28)-、-C(O)-、-N(R29)C(O)-、-C(O)N(R30)-、S(O)s-、-SO2N(R31)-或-N(R32)SO2-；其中R28、R29、R30、R31和R32独立选自氢或C1-6烷基，s为0-2； R15、R17、R21和R27独立选自C1-6烷基、C1-6烷酰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、苄基、苄氧基羰基、苯甲酰基和苯磺酰基；其中R15、R17、R21和R27彼此独立，可任选在碳上被一个或多个R33取代；和 R8、R13、R16、R26和R33独立选自卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲氨基、乙氨基、二甲氨基、二乙氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙酰基氨基、N-甲基氨基甲酰基、N-乙基氨基甲酰基、N，N-二甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲酰基、N-甲基-N-乙基氨基甲酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基、N，N-二乙基氨磺酰基或N-甲基-N-乙基氨磺酰基。 |
| 摘要 | 描述式(I)化合物和药学上可接受的盐以及体内可水解的酯，其中可变基团定义同本文。还描述它们的制备方法和它们作为药物的用途，尤其作为在温血动物例如人中产生细胞周期抑制(抗细胞增殖)作用的药物的用途。 |
| 国际公布 | 2005-08-18 WO2005/075461 英 |
