| 公开(公告)号 | CN1938286A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580010137.4 |
| 申请日期 | 2005.03.25 |
| 专利名称 | 作为11-β-羟甾类脱氢酶-1抑制剂的二芳基三唑 |
| 主分类号 | C07D249/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D249/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.29 US 60/557,344 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | S·D·阿斯特;J·M·巴科维;D·W·格拉哈姆;顾 新;N·J·科温;G·F·帕特;M·庞皮波 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-25 PCT/US2005/009996 |
| 进入国家日期 | 2006.09.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹 锋;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 治疗有需要的哺乳动物中的对抑制11β-羟甾类脱氢酶-1有反应的病况的方法，其包括对所述哺乳动物给药治疗有效量的结构式I所示化合物： 或其可药用盐；其中 每个n为0、1或2； 每个p为0、1或2； R1为芳基或杂芳基，其中杂芳基选自： 吡啶基， 噻吩基， 呋喃基， 吡唑基， 噻唑基， 唑基， 咪唑基， 吲哚基， 苯并噻吩基， 苯并呋喃基，和 苯并咪唑基； 其中芳基和杂芳基被1-4个独立地选自R3、R4和R5的取代基取代； R2选自： C1-4烷基， C2-4烯基，和 (CH2)n-C3-6环烷基； R3、R4和R5各自独立地选自： 氢， 甲酰基， C1-6烷基， C2-6烯基， (CH2)n-芳基， (CH2)n-杂芳基， (CH2)n-杂环基， (CH2)nC3-7环烷基， 卤素， OR7， (CH2)nN(R7)2， 氰基， (CH2)nCO2R7， NO2， (CH2)nNR7SO2R6， (CH2)nSO2N(R7)2， (CH2)nS(O)pR6， (CH2)nSO2OR7， (CH2)nNR7C(O)N(R7)2， (CH2)nC(O)N(R7)2， (CH2)nNR6C(O)R6， (CH2)nNR6CO2R7， O(CH2)nC(O)N(R7)2， CF3， CH2CF3， OCF3， OCHCF2，和 OCH2CF3； 其中芳基、杂芳基、环烷基和杂环基为未取代的或被1-3个独立地选自卤素、羟基、C1-4烷基、三氟甲基、三氟甲氧基和C1-4烷氧基的取代基取代；和其中R3、R4和R5中的任何亚甲基(CH2)碳原子为未取代的或被1-2个独立地选自卤素、羟基和C1-4烷基的基团取代；或者当两个取代基在同一个亚甲基(CH2)碳原子上时，两个取代基与它们所连接的碳原子一起形成环丙基； 每个R6独立地选自： C1-8烷基， C2-4炔基， (CH2)n-芳基， (CH2)n-杂芳基，和 (CH2)nC3-7环烷基； 其中烷基和环烷基为未取代的或被1-5个独立地选自卤素、氧代、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、羟基和氨基的取代基取代；芳基和杂芳基为未取代的或被1-3个独立地选自氰基、卤素、羟基、氨基、羧基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-4烷基和C1-4烷氧基的取代基取代；或者两个R6与它们所连接的原子一起形成5-到8-元单或双环体系，其任选包含选自O、S和NC0-4烷基的另外的杂原子；和每个R7为氢或R6。 |
| 摘要 | 本发明公开了结构式I所示的2，5-二芳基-1，2，4-三唑衍生物，其是1型11-β-羟甾类脱氢酶类(11β-HSD-1)的选择性抑制剂。所述化合物可用于治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、抗胰岛素性、动脉粥样硬化、脂质异常血症、高脂血症、高血压和代谢综合症。本发明还公开了结构式II所示新的化合物，其是11β-HSD-1的抑制剂。 |
| 国际公布 | 2005-10-20 WO2005/097759 英 |
