公开(公告)号
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CN1305839C
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公开(公告)日
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2007.03.21
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申请(专利)号
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CN01809929.7
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申请日期
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2001.05.17
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专利名称
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苯基甘氨酸衍生物
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主分类号
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C07C257/18(2006.01)I
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分类号
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C07C257/18(2006.01)I;C07C259/18(2006.01)I;C07D307/20(2006.01)I;A61K31/155(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.5.23 EP 00110881.0
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申请(专利权)人
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弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
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发明(设计)人
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L·阿利格;K·格勒布克斯宾登;K·希尔佩特;H·屈内;U·欧伯斯特;H·P·维塞尔
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2001-05-17 PCT/EP2001/005633
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进入国家日期
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2002.11.22
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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刘金辉;林柏楠
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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式I化合物 其中 R1代表C1-C6烷基, R2代表氢、羟基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基氧基-C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧羰基氧基-C1-C6烷氧基, R3代表氢、C1-C6烷氧基或C3-C6杂环烷氧基, R4代表氢或在生理条件下可裂解的酯基残基, R5代表氢、羟基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6卤代烷氧羰基、芳氧基羰基、芳基-C1-C6烷氧羰基、Cl-C6烷氧基-C1-C6烷氧羰基、C3-C6环烷氧羰基、C2-C6炔氧基羰基、5-甲基-2-氧代-[1,3]二氧杂环戊烯-4-基甲氧羰基、芳基羰基氧基、C1-C6烷基氨基羰基氧基、芳基氨基羰基氧基、C1-C6烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基或芳基氨基羰基, X代表F、Cl或Br, 及其水合物或溶剂化物和/或生理学上可接受的盐和/或其生理学上可接受的酯, 其条件是所述式I化合物不选自下组: (RS)-(4-脒基-苯氨基)-(3,5-二乙氧基-2-氟-苯基)-乙酸乙酯, (RS)-(4-脒基-苯氨基)-(3,5-二乙氧基-2-氟-苯基)-乙酸, (RS)-(4-脒基-苯氨基)-(2-氟-3,5-二甲氧基-苯基)-乙酸,和 (RS)-(4-脒基-苯氨基)-(2-氟-3,5-二甲氧基-苯基)-乙酸乙酯。
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摘要
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本发明涉及新颖的式(I)的N-(4-脒基-苯基)-甘氨酸衍生物,其中X和R1-R5如说明书和权利要求书所定义,及其水合物或溶剂化物和/或生理学上可接受的盐和/或其生理学上可接受的酯。
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国际公布
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2001-11-29 WO2001/090051 英
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