公开(公告)号
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CN1305850C
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公开(公告)日
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2007.03.21
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申请(专利)号
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CN03805951.7
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申请日期
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2003.03.11
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专利名称
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作为组蛋白脱乙酰酶新颖抑制剂的磺酰基氨基衍生物
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主分类号
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C07D211/58(2006.01)I
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分类号
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C07D211/58(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D207/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.3.13 US 60/363,799;2002.12.18 EP PCT/EP02/14481
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申请(专利权)人
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詹森药业有限公司
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发明(设计)人
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K·范埃梅伦;L·J·J·巴克西;S·F·A·范布兰德特;P·R·安吉鲍德;I·N·C·皮拉特;M·G·C·维当克;H·L·J·德温特;J.A.V.范休斯登
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地址
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比利时比尔斯
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颁证日
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国际申请
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2003-03-11 PCT/EP2003/002517
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进入国家日期
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2004.09.13
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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关立新;谭明胜
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国省代码
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比利时;BE
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主权项
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一种式(I)化合物 其N-氧化物型、其医药上可接受的加成盐或立体化学异构体,其中 n为0、1或2,且当n为0时,则为一直接键; t为0、1、2或3,且当t为0时,则为一直接键; 各Q为-C≤; 各X为氮或-C≤; 各Y为氮或-C≤; 各Z为氮或-CH<; R1为-C(O)NR8R9或-NR11C(O)C=N(OH)R10; 其中R8与R9分别独立选自:氢和羟基; R10为芳基C1-6烷基; R11分别独立选自氢或C1-6烷基; R2为氢、C1-6烷基或萘磺酰基吡嗪基; 各R3分别独立代表氢原子; R4为氢、羟基、羟基C1-6烷基或C1-6烷氧基; R5为氢、C1-6烷基、羟基C1-6烷基或C1-6烷氧基C1-6烷基;为选自下列的基团 其中各s分别为0或1; 各R6与R7分别独立选自氢;呋喃基;苯并呋喃基;苯基;经分别独立选自下列的1、2或3个取代基取代的苯基:C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基C1-4烷基、C1-4烷基磺酰基、二(C1-4烷基)氨基; 上述芳基为苯基。
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摘要
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本发明包括一种新颖的式(I)化合物,其中n、m、t、R1、R2、R3、R4、R5、L、Q、X、Y、Z与-∴如本文中定义,其具有组蛋白脱乙酰酶抑制酶活性;并包括其制法、含其的组合物及其作为医药的用途。
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国际公布
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2003-09-18 WO2003/076401 英
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