| 公开(公告)号 | CN1305846C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN99805692.8 |
| 申请日期 | 1999.03.25 |
| 专利名称 | 脲衍生物 |
| 主分类号 | C07C323/44(2006.01)I |
| 分类号 | C07C323/44(2006.01)I;C07C327/22(2006.01)I;C07C329/06(2006.01)I;C07C275/16(2006.01)I;C07C275/24(2006.01)I;C07D213/40(2006.01)I;C07D233/61(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.3.26 JP 79154/98 |
| 申请(专利权)人 | 参天制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 三田四郎;堀内正人;伴正和;须原宽 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-03-25 PCT/JP1999/001554 |
| 进入国家日期 | 2000.10.31 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 吴亦华 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 由下列通式[I]代表的化合物或其盐 其中 R1选自氢、C1-C8烷基、苯基、RA-CO-、RC-S-和下式[II]基团，该C1-C8烷基可以被苯基或(C1-C8烷氧基)羰基取代， RA选自C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、苯基、吡啶基、苯基-C1-C8烷氧基和RF-N(RG)-，RC是苯基，RF是C1-C8烷基，RG是氢； R2选自氢、C1-C8烷基、C2-C8烯基和苯基，该C1-C8烷基可以被选自C1-C8烷氧基、环烷基、环烯基、金刚烷基、苯基、萘基、吡啶基和RB-O-的基团取代，该苯基可以被选自C1-C8烷基、羟基、C1-C8烷氧基、卤素、硝基和苯基的基团取代，该C2-C8烯基可以被苯基取代，RB是苯基； R3选自氢和C1-C8烷基，该C1-C8烷基可以被苯基取代； R4选自氢、C1-C8烷基和苯基，该C1-C8烷基可以被选自羟基、环烷基、苯基、萘基、吡啶基、噻吩基、咪唑基、甲苯磺酰胍基、RC-S-、RD-COS-、RF-N(RG)-和RK-CONH-的基团取代，每个苯基可以被选自羟基、C1-C8烷氧基、卤素、硝基、苯磺酰基和苯基的基团取代，RC选自氢、C1-C8烷基和苯基，RD选自C1-C8烷基和苯基，RF和RG是氢，RK是C1-C8烷氧基，当R4是C1-C8烷基时，该C1-C8烷基的末端碳可以与该烷基所键合的碳结合形成一个环烷基环； R5选自氢和C1-C8烷基； R6选自C1-C8烷基和吡啶基，该C1-C8烷基可以被选自吡啶基、咪唑基、邻苯二甲酰亚氨基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、RE-OCO-、RF-N(RG)-、RH-N(RJ)CO-和RK-CONH-的基团取代，RE选自氢和C1-C8烷基，RF和RG相同或不同，选自氢、C1-C8烷基、环烷基和苯基，RH和RJ相同或不同，选自氢和C1-C8烷基，RK是C1-C8烷氧基，该哌嗪基可以被C1-C8烷基取代；或者 R5和R6可以与它们相连的氮一起形成一个非芳族杂环，选自吗啉环、哌啶环、哌嗪环、吡咯啉环和高哌嗪环，该哌嗪环或高哌嗪环可以被C1-C8烷基、环烷基、苯基或RA-CO-取代，该C1-C8烷基可以被羟基、苯基或RE-OCO-取代，RA是C1-C8烷基、C1-C8烷氧基或卤代C1-C8烷基，RE是氢或C1-C8烷基； R7选自氢、C1-C8烷基、羟基、巯基、苯基、RB-O-、RC-S-、RD-COS-、RE-OCO-、-CONHOH和RF-N(RG)-，该C1-C8烷基可以被选自羟基、巯基、苯基、RB-O-、RC-S-、RD-COS-、RE-OCO-、-CONHOH和RF-N(RG)-的基团取代，RB是苯基，RC是苯基，RD是C1-C8烷基或苯基，RE是氢或C1-C8烷基，RF和RG是C1-C8烷基；或者 R7可以与R1、A1以及毗邻A1的硫一起形成一个非芳族杂环，选自2-氧代四氢噻吩和二硫戊环； A1是C1-C8亚烷基；和 A2是C1-C8亚烷基。 |
| 摘要 | 本发明的目的是提供以脲结构作为基本结构、并且在侧链中具有硫原子和酰胺键的化合物，并发现它们的药理学作用，特别是对TNF-α产生的抑制作用。本发明提供了由下列通式[Ⅰ]代表的化合物，其中R1是H、烷基、芳基、RA-CO-、RC-S-或式[Ⅱ]基团；R2、R3和R4是H、烷基、烯基、环烷基、环烯基或芳基；R5和R6是H、烷基、烯基、环烷基、环烯基或芳基；R5和R6可以一起形成一个非芳族杂环；R7是H、烷基、环烷基、羟基、巯基、苯基、RB-O-、RC-S-、RD-COS-、RE-OCO-、RF-N(RG)-或-CONHOH；A1和A2是亚烷基。 |
| 国际公布 | 1999-10-07 WO1999/050238 日 |
