| 公开(公告)号 | CN1934077A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580008890.X |
| 申请日期 | 2005.03.21 |
| 专利名称 | 2-苯基丙酸衍生物及含有它们的药物组合物 |
| 主分类号 | C07C309/65(2006.01)I |
| 分类号 | C07C309/65(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;A61K31/255(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.23 EP 04101202.2 |
| 申请(专利权)人 | 冬姆佩制药股份公司 |
| 发明(设计)人 | M·阿莱格蒂;R·贝尔蒂尼;M·C·切斯塔;M·莫斯卡;F·科洛塔 |
| 地址 | 意大利阿奎拉 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-21 PCT/EP2005/051302 |
| 进入国家日期 | 2006.09.19 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 余 颖 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 如通式(I)所示的2-(R)-苯基丙酸衍生物及其药学上可接受的盐： 其中R′选自H和OH， 当R′为H时，R选自： -H、C1-C5烷基、C3-C6环烷基、C2-C5烯基、C1-C5烷氧基； -杂芳基，选自取代和未取代的吡啶、嘧啶、吡咯、噻吩、呋喃、吲哚、噻唑、噁唑基； -氨基酸残基，它由被另一个羧基(COOH)取代的直链或支链C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C1-C6苯基烷基组成； -通式-CH2-CH2-Z-(CH2-CH2O)nR′所示的残基，其中R′是H或C1-C5烷基，n是0至2的一个整数，Z是O或S； -通式-(CH2)n-NRaRb所示的残基，其中n是0至5的一个整数，Ra和Rb可以是相同或不同的C1-C6烷基、C2-C6烯基，或者Ra和Rb与它们所结合的氮原子一起形成如通式(II)所示的3至7元杂环， 其中，W表示单键、O、H、N-Rc，Rc代表H、C1-C6烷基或C1-C6烷基苯基，n是0至3的一个整数； -通式-SO2Rd所示的残基，其中Rd是C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、芳基和杂芳基； 当R′为OH时，R选自H、C1-C5烷基、C3-C6环烷基、C2-C5烯基。 |
| 摘要 | 以通式(I)所示的(R)-2-[4-(三氟甲磺酰氧基)苯基]丙酰胺衍生物及含有它们的药物组合物，其中通式(I)中各变量如权利要求书所定义，可用于抑制白介素-8(IL-8)与CXCR1和CXCR2膜受体相互作用所诱导的嗜中性白细胞(多形核中性白细胞)的趋化活性。此类化合物可用于预防和治疗所述活化产生的疾病。值得注意的是，这些代谢产物对环氧合酶的活性没有抑制作用，对治疗嗜中性白细胞依赖性疾病如牛皮癣、溃疡性结肠炎、黑色素瘤、慢性阻塞性肺病(COPD)、大疱性天疱疮、类风湿性关节炎、特发性纤维增生、肾小球肾炎特别有用，并可预防和治疗局部缺血和再灌注引起的损伤。 |
| 国际公布 | 2005-09-29 WO2005/090295 英 |
