公开(公告)号 | CN1931159A |
公开(公告)日 | 2007.03.21 |
申请(专利)号 | CN200510015103.6 |
申请日期 | 2005.09.16 |
专利名称 | 艾拉莫德微粉化及口服速释制剂 |
主分类号 | A61K31/352(2006.01)I |
分类号 | A61K31/352(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 天津药物研究院 |
发明(设计)人 | 王杏林;高 晶;梅林雨;刘昌孝 |
地址 | 300193天津市南开区鞍山西道308号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 天津市杰盈专利代理有限公司 |
代理人 | 朱红星 |
国省代码 | 天津;12 |
主权项 | 一种艾拉莫德微粉化结晶性粉末,其特征在于:该结晶性粉末粒径在50μm以下,其DSC吸热转变238℃~245℃,其采用石墨单色器,Cuka辐射,具有下列X-射线衍射谱:┏━━━━━━┳━━━━━━┳━━━━━┳━━━━━┳━━━━━┳━━━━━━┓┃ 2θ(°) ┃ 面间距 ┃ 相对丰度┃ 2θ(°) ┃ 面间距 ┃ 相对丰度 ┃┃ ┃ d(A) ┃ (%) ┃ ┃ d(A) ┃ (%) ┃┣━━━━━━╋━━━━━━╋━━━━━╋━━━━━╋━━━━━╋━━━━━━┫┃ 5.940 ┃ 14.8665 ┃ 48 ┃ 24.300 ┃ 3.6598 ┃ 63 ┃┃ 8.140 ┃ 10.8528 ┃ 10 ┃ 25.160 ┃ 3.5366 ┃ 61 ┃┃ 10.480 ┃ 8.4342 ┃ 100 ┃ 25.620 ┃ 3.4741 ┃ 61 ┃┃ 11.960 ┃ 7.3937 ┃ 14 ┃ 27.200 ┃ 3.2758 ┃ 61 ┃┃ 12.440 ┃ 7.1094 ┃ 16 ┃ 28.280 ┃ 3.1531 ┃ 13 ┃┃ 14.820 ┃ 5.9726 ┃ 15 ┃ 29.020 ┃ 3.0744 ┃ 28 ┃┃ 15.920 ┃ 5.5623 ┃ 14 ┃ 29.720 ┃ 3.0035 ┃ 15 ┃┃ 17.400 ┃ 5.0924 ┃ 88 ┃ 31.780 ┃ 2.8134 ┃ 18 ┃┃ 18.320 ┃ 4.8387 ┃ 57 ┃ 33.180 ┃ 2.6978 ┃ 11 ┃┃ 18.740 ┃ 4.7312 ┃ 37 ┃ 34.480 ┃ 2.5990 ┃ 12 ┃┃ 20.060 ┃ 4.4227 ┃ 37 ┃ 36.860 ┃ 2.4365 ┃ 9 ┃┃ 20.620 ┃ 4.3039 ┃ 36 ┃ 38.220 ┃ 2.3528 ┃ 10 ┃┃ 21.120 ┃ 4.2031 ┃ 37 ┃ 40.100 ┃ 2.2468 ┃ 16 ┃┃ 21.800 ┃ 4.0735 ┃ 40 ┃ 41.900 ┃ 2.1543 ┃ 10 ┃┃ 22.980 ┃ 3.8669 ┃ 68 ┃ 44.380 ┃ 2.0395 ┃ 9 ┃┃ 24.000 ┃ 3.7048 ┃ 74 ┃ 47.180 ┃ 1.9248 ┃ 9 ┃┗━━━━━━┻━━━━━━┻━━━━━┻━━━━━┻━━━━━┻━━━━━━┛ |
摘要 | 本发明涉及一种难溶性多晶型药物艾拉莫德的微粉化技术,经微粉化的艾拉莫德具有新的结晶且粉末粒径在1~10μm。以微粉化的艾拉莫德为活性成分,加入高效崩解剂、表面活性剂、稀释剂等制成的口服速释制剂,能显著改善体外溶出速率和体内吸收程度,生物利用度明显提高。 |
国际公布 |