含有环糊精/多烯紫杉醇包合物的药物组合物及其制备方法
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公开(公告)号
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CN1931369A
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公开(公告)日
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2007.03.21
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申请(专利)号
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CN200610041531.0
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申请日期
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2006.09.12
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专利名称
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含有环糊精/多烯紫杉醇包合物的药物组合物及其制备方法
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主分类号
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A61K47/40(2006.01)I
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分类号
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A61K47/40(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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南京师范大学;南京巨环医药科技开发有限公司
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发明(设计)人
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任 勇;高剑锋;余书勤;吴 玲
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地址
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210097江苏省南京市宁海路122号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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南京知识律师事务所
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代理人
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栗仲平
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国省代码
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江苏;32
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主权项
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一种含有环糊精/多烯紫杉醇包含物的药物组合物，由多烯紫杉醇、环糊精与药用辅料组成，其中多烯紫杉醇与环糊精的质量比为1∶10～150，所述的环糊精是：羟丙基-磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精与羟丙基-磺丁基-β-环糊精的混合物；环糊精包合多烯紫杉醇的稳定常数Ka＝2056M-1～13051M-1。
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摘要
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含有环糊精/多烯紫杉醇包合物的药物组合物，由多烯紫杉醇、环糊精与药用辅料组成，多烯紫杉醇与环糊精的质量比为1∶10～150，环糊精是：羟丙基-磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精，或磺丁基-β-环糊精与羟丙基-磺丁基-β-环糊精的混合物；包合物稳定常数Ka＝2056M-1～13051M-1。其制备方法：在环糊精纯水溶液中，搅拌下滴加多烯紫杉醇乙醇溶液；溶解后以0.2～0.4μm微孔滤膜过滤，滤液减压除乙醇，得到液体包合物，或减压除乙醇后减压除水，干燥，得到固体包合物。所得的包合物含有小于2％的乙醇。本发明显著提高了多烯紫杉醇溶解度(达15mg/ml以上)，溶液稳定、毒副作用小，药物活性好。
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国际公布
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