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含有环糊精紫杉醇包合物的药物组合物及其制备方法

医药数据库中心 药学论坛 南京师范大学;南京巨环医药科技开发有限公司/任勇;高剑锋;余书勤;吴玲
公开(公告)号 CN1931368A  
公开(公告)日 2007.03.21  
申请(专利)号 CN200610041530.6  
申请日期 2006.09.12  
专利名称 含有环糊精紫杉醇包合物的药物组合物及其制备方法  
主分类号 A61K47/40(2006.01)I  
分类号 A61K47/40(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 南京师范大学;南京巨环医药科技开发有限公司  
发明(设计)人 任 勇;高剑锋;余书勤;吴 玲  
地址 210097江苏省南京市宁海路122号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 南京知识律师事务所  
代理人 栗仲平  
国省代码 江苏;32  
主权项 一种含有环糊精/紫杉醇包合物的药物组合物,由紫杉醇、环糊精与药用辅料组成,其中紫杉醇与环糊精的质量比为1∶10~150,所述的环糊精是:羟丙基-磺丁基-β-环糊精,或磺丁基-β-环糊精,或磺丁基-β-环糊精与羟丙基-磺丁基-β-环糊精任意比例的混合物;环糊精包合紫杉醇的稳定常数Ka=5396M-1~14121M-1。  
摘要 含有环糊精/紫杉醇包合物的药物组合物,由紫杉醇、环糊精与药用辅料组成,其中紫杉醇与环糊精的质量比为1∶10~150,所述的环糊精是:羟丙基-磺丁基-β-环糊精,或磺丁基-β-环糊精,或磺丁基-β-环糊精与羟丙基-磺丁基-β-环糊精任意比例的混合物;环糊精包合紫杉醇的稳定常数Ka=5396M-1~14121M-1。其制备方法:在环糊精溶液中滴加紫杉醇的乙醇溶液,体系溶解后以0.2~0.4μm微孔滤膜过滤,滤液减压除乙醇,减压除水,干燥,得到固体包合物,或减压除乙醇后得到液体包合物,其中乙醇含量小于2%。本发明显著提高了紫杉醇溶解度和稳定度,且毒副作用小,药物活性与用药安全性好。  
国际公布  
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