卡多曲的制备方法
|
公开(公告)号
|
CN1931837A
|
|
公开(公告)日
|
2007.03.21
|
|
申请(专利)号
|
CN200510029735.8
|
|
申请日期
|
2005.09.16
|
|
专利名称
|
卡多曲的制备方法
|
|
主分类号
|
C07C327/06(2006.01)I
|
|
分类号
|
C07C327/06(2006.01)I
|
|
分案原申请号
|
|
|
优先权
|
|
|
申请(专利权)人
|
上海医药工业研究院
|
|
发明(设计)人
|
侯 建;赵惠清;王国平;何康永;陈旭东
|
|
地址
|
200040上海市北京西路1320号
|
|
颁证日
|
|
|
国际申请
|
|
|
进入国家日期
|
|
|
专利代理机构
|
上海新高专利商标代理有限公司
|
|
代理人
|
楼仙英
|
|
国省代码
|
上海;31
|
|
主权项
|
一种制备N-[2-乙酰硫甲基-1-氧代-3-苯丙基]甘氨酸苯甲酯的方法，其特征在于，该方法包含如下步骤： a)双卤化反应：以2-苯甲基-3-羟基丙酸为原料，与卤化试剂反应，制得如式(1)所示的化合物： 其中，X＝Cl、Br； b)酰胺化反应：式(1)所示的化合物与甘氨酸苄酯或其盐反应，或在此条件下再与碘化试剂一并反应制得如式(2)所示的化合物： 其中，X＝Cl、Br、I； c)取代反应：式(2)所示的化合物与式(3)所示的化合物反应，制得目标化合物： CH3COSY (3) 其中Y＝H，K+，Na+； 该反应的反应式如下所示：
|
|
摘要
|
本发明公开了一种制备卡多曲的方法，该方法以2-苯甲基-3-羟基丙酸为原料，经卤化、酰胺化、取代制得卡多曲，该路线所用原料及试剂均价廉易得，三废较少，而且操作简单，反应步骤少，收率较高，适用于工业生产。
|
|
国际公布
|
|
...
