| 公开(公告)号 | CN1933826A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580009128.3 |
| 申请日期 | 2005.03.22 |
| 专利名称 | 包含甲状腺受体激动剂的新型药物组合物 |
| 主分类号 | A61K31/191(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/191(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;C07D307/02(2006.01)I;C07D311/14(2006.01)I;C07D311/10(2006.01)I;C07D311/08(2006.01)I;C07D235/02(2006.01)I;C12Q1/68(2006.01)I;G01N33/78(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.22 GB 0406378.0 |
| 申请(专利权)人 | 卡罗生物股份公司 |
| 发明(设计)人 | 安娜·玛丽亚·加西亚·科拉佐;托马斯·安德斯·威尔逊·埃里克松;尼拉伊·加尔格;安东·约阿基姆·勒夫斯泰特;托马斯·弗雷德里克·汉松 |
| 地址 | 瑞典胡丁厄 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-22 PCT/EP2005/003030 |
| 进入国家日期 | 2006.09.21 |
| 专利代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 顾晋伟;刘继富 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物或其药学可接受的酯、酰胺、溶剂合物或盐，包括所述酯或酰胺的盐以及所述酯、酰胺或盐的溶剂合物， 其中： R1选自-SO2R6、-SOR6和-C(O)R6； R6选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-3烷基、苯基和C1-7杂环基，所述烷基、烯基或炔基或上述基团的一部分任选被1、2或3个独立地选自卤素、羟基、甲氧基、卤代甲氧基、二卤代甲氧基和三卤代甲氧基的基团取代；所述环烷基、芳基或杂环基或者上述基团的一部分任选被1、2或3个独立地选自卤素、羟基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、甲氧基、卤代甲氧基、二卤代甲氧基、三卤代甲氧基、卤代C1-4烷基、二卤代C1-4烷基和三卤代C1-4烷基的基团取代； 每个R2独立地选自卤素、巯基、硝基、氰基、烷氧基、-CO2Rc、-CONHRc、-CHO、-SO2R6、-SO2NHR6、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、NHR1和N(R1)2，所述烷基、烯基、炔基或烷氧基任选被1、2或3个选自卤素、羟基、甲氧基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、巯基、硝基、氰基、卤代甲氧基、二卤代甲氧基和三卤代甲氧基的基团取代； n是0、1、2或3； Y和Y′一起是-C(Ra′)＝C(Ra′)-， 或作为替代，Y和Y′独立地选自氧、硫和-CH(Ra)-，条件是Y和Y′中至少一个是-CH(Ra)-，进一步的条件是当Y和Y′中的一个是氧或硫时，Ra是氢、卤素、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、一氟甲基、二氟甲基或三氟甲基； Ra选自氢、卤素、羟基、巯基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、一氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、甲硫基、一氟甲硫基、二氟甲硫基和三氟甲硫基； Ra′选自氢、卤素、巯基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、一氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、甲硫基、一氟甲硫基、二氟甲硫基和三氟甲硫基； R3和R4独立地选自卤素、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、C1-4烷氧基、一氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、甲硫基、一氟甲硫基、二氟甲硫基和三氟甲硫基； W选自C1-3亚烷基、C2-3亚烯基、C2-3亚炔基、N(Rb)-C1-3亚烷基、C(O)-C1-3亚烷基、S-C1-3亚烷基、O-C1-3亚烷基、C1-3亚烷基-O-C1-3亚烷基、C(O)NH-C1-3亚烷基和NH(CO)-C0-3亚烷基，所述亚烷基、亚烯基或亚炔基或上述基团的一部分任选被1或2个选自羟基、巯基、氨基、卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基、卤代C1-3烷基、二卤代C1-3烷基、三卤代C1-3烷基、卤代C1-3烷氧基、二卤代C1-3烷氧基和三卤代C1-3烷氧基的基团取代； Rb选自氢、羟基、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、一氟甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基； R5选自-CO2Rc、-PO(ORc)2、-PO(ORc)NH2、-SO2ORc、-COCO2Rc、CONRcORc、-SO2NHRc、-NHSO2Rc′、-CONHSO2Rc和-SO2NHCORc； 每个Rc独立地选自氢、C1-4烷基、C2-4烯基和C2-4炔基； Rc′选自Rc、C5-10芳基和被1、2或3个独立地选自氨基、羟基、卤素和C1-4烷基的基团取代的C5-10芳基。 |
| 摘要 | 本发明提供式I的化合物或其药学可接受的酯、酰胺、溶剂合物或盐，包括所述酯或酰胺的盐以及所述酯、酰胺或盐的溶剂合物。本发明还提供所述化合物在治疗或预防由甲状腺受体介导的病况中的应用。式I，其中R1、R2、n、Y、Y′、R3、R4、W和R5如说明书中所定义。 |
| 国际公布 | 2005-10-06 WO2005/092316 英 |
