公开(公告)号
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CN1934099A
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公开(公告)日
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2007.03.21
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申请(专利)号
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CN200580009157.X
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申请日期
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2005.03.21
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专利名称
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作为CCR3调节剂的N-哌啶衍生物
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主分类号
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C07D401/12(2006.01)I
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分类号
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C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.3.22 SE 0400718-3;2004.11.12 SE 0402780-1
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申请(专利权)人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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发明(设计)人
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K·布里克曼;B·J·埃格纳;F·焦尔达内托;T·英哈德特;A·利努松荣松;F·蓬藤
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2005-03-21 PCT/SE2005/000411
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进入国家日期
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2006.09.21
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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邹 锋;李连涛
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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式I化合物 其中X表示苯基、萘基、吡咯基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、吡唑基、唑基、异唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基或者苯并咪唑基, 其中每个X任选被一个或多个下述取代基取代:氰基、卤素、任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基、任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基、其中Ra和Rb独立地表示C1-3烷基的基团CONRaRb、苯基、苯氧基、2-吡啶基或3-吡啶基,其中所述芳香取代基(即苯基、苯氧基、2-吡啶基或3-吡啶基)可以任选被氟、氯或氰基取代,或 X表示二苯基甲基或二吡啶基甲基,其任选在(一个或多个)所述芳基上独立地被一个或多个氰基、卤素、三氟甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲基取代, Y是OCH2、SCH2(其中所述杂原子与X相连)、CH2CH2或CH=CH,其中Y中的每个碳任选被1或2个甲基和/或1或2个氟取代, R1表示H或C1-4烷基, A表示(CH2)n,其中n是0或1,且B表示(CH2)m,其中m是0或1, R2表示H,或者当A和B相同且表示CH2时,R2表示H或F, Z表示苯基或者选自噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、吡咯基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、嘧啶基、吡唑基、唑基、异唑基中的杂环基,其中每个Z任选被一个或多个下述取代基取代:氰基、卤素、任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基、任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基, W表示苯基或者选自噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、吡咯基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基、噻二唑基、嘧啶基、吡唑基、唑基、异唑基中的杂环基,其中每个W任选被一个或多个下述取代基取代:氰基、卤素、任选被一个或多个氟取代的C1-4烷基、任选被一个或多个氟取代的C1-4烷氧基,或者W任选被三氟甲磺酰基或2,2-二氟-1,3-二氧戊环(与W中的两个相邻芳香碳原子稠合)取代, 及其互变异构体、旋光异构体和外消旋物以及其可药用盐, 条件是排除2-(4-氯苯氧基)-N-{1-[4-(1,2,3-噻二唑-4-基)苄基]哌啶-4-基}乙酰胺。
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摘要
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本发明涉及式I的化合物,制备所述化合物的方法,所述化合物在治疗肥胖、精神障碍、认知障碍、记忆障碍、精神分裂症、癫痫、和相关病况,及神经障碍例如痴呆、多发性硬化、帕金森氏病、亨廷顿氏舞蹈病和阿尔茨海默氏病,以及疼痛相关障碍中的应用,以及含有所述化合物的药物组合物。
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国际公布
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2005-09-29 WO2005/090330 英
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