| 公开(公告)号 | CN1934105A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580009553.2 |
| 申请日期 | 2005.01.25 |
| 专利名称 | 芳基取代的杂环、其制备方法以及其作为药物的应用 |
| 主分类号 | C07D413/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D413/10(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;C07D491/113(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.25 DE 102004003812.0 |
| 申请(专利权)人 | 塞诺菲-安万特德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·施温克;S·施滕格林;T·伯梅;M·戈塞尔;G·黑斯勒;P·伦宁格 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-25 PCT/EP2005/000699 |
| 进入国家日期 | 2006.09.25 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物、其N-氧化物以及其生理学耐受的盐， 其中的含义为 R1、R2彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、-(CR13R14)o-R12、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C3-C8)-链烯基、(C3-C8)-炔基、CO-(C1-C8)-烷基、-CO-(CH2)o-R12、CO(C(R15)(R16))qN(R17)(R18)、CO(C(R19)(R20))sO(R21)； 或者R1和R2和与其结合的氮原子一起形成一种除该氮原子外还可以包含0至4个选自氧、氮和硫的另外的杂原子的4至10元单环、二环或螺环，其中所说的杂环环系还可被F、Cl、Br、CF3、NO2、CN、(C1-C6)-烷基、O(C1-C8)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、羟基-(C1-C4)-烷基、(C0-C8)-亚烷基-芳基、氧代、CO(R22)、CON(R23)(R24)、羟基、COO(R25)、N(R26)CO(C1-C6)-烷基、N(R27)(R28)或SO2CH3所取代； o是0、1、2、3、4、5、6； q、s彼此独立地是0、1、2、3、4； R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28 彼此独立地是H、(C1-C6)-烷基； R17和R18、R23和R24、R27和R28 彼此独立地任选地和与其结合的氮原子一起形成一种5-6元环，该环除该氮原子外还可以包含0-1个选自NH、N-(C1-C6)-烷基、氧和硫的另外的杂原子； R12是OH、O-(C1-C6)-烷基、CN、COO(R29)、CON(R30)(R31)、N(R32)(R33)、可以包含一个或多个选自N、O和S的杂原子的3-12元单环、二环或螺环，并且该3-12元环可以包含另外的取代基如F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、氧代、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C6)-炔基、O-(C0-C8)-亚烷基-芳基、(C0-C8)-亚烷基-芳基、N(R34)(R35)、CO(C1-C6)-烷基、COO(R36)和S(O)u(R37)； u是0、1、2； R34、R35彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基； R34和R35 任选地和与其结合的氮原子一起形成一种5-6元环，该环除该氮原子外还可以包含0-1个选自NH、N-(C1-C6)-烷基、氧和硫的另外的杂原子并且任选地被1-2个氧代基团所取代； R36、R37是H、(C1-C8)-烷基； R13、R14彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、羟基-(C1-C4)-烷基、OH、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基； R29、R30、R31 彼此独立地是H、(C 1-C8)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C0-C8)-亚烷基-芳基； R32、R33彼此独立地是H、(C1-C6)-烷基 或 R32和R33 任选地和与其结合的氮原子一起形成一种5-6元环，该环除该氮原子外还可以包含0-1个选自NH、N-(C1-C6)-烷基、氧和硫的另外的杂原子并且任选地被1-2个氧代基团所取代； R3是H、(C1-C6)-烷基； R4、R5彼此独立地是H、(C1-C6)-烷基、OH、O-(C1-C6)-烷基、O-CO(C1-C6)-烷基、S-(C1-C6)-烷基； R6、R7、R8、R9 彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、 或 R6和R7、R8和R9 彼此独立地是任选的氧代基团； n，m彼此独立地是0、1、2； A、B、D、G彼此独立地是N、C(R38)； R38是H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、O-(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烯基、O-(C3-C8)-环烯基、(C2-C6)-炔基、(C0-C8)-亚烷基-芳基、O-(C0-C8)-亚烷基-芳基、S-芳基、N(R39)(R40)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CON(R41)(R42)、N(R43)CO(R44)、N(R45)SO2(R46)、CO(R47)、-(CR48R49)x-O(R50)； R39、R40、R41、R42、R43、R45 彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基； 或 R39和R40、R41和R42 彼此独立地任选地和与其结合的氮原子一起形成一种5-6元环，该环除该氮原子外还可以包含0-1个选自NH、N-(C1-C6)-烷基、氧和硫的另外的杂原子； R44、R46、R47 彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基、芳基； R48、R49彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基； R50是H、(C1-C6)-烷基； x是1、2、3、4； Het是五元芳族杂环 X是键、其中一个或多个-(CR51R52)-可以被Y代替从而得到一种化学合理的基团的式-(CR51R52)y-的基团、C＝C、C≡C； Y是O、S、N(R53)、CO、SO、SO2； R51、R52彼此独立地是H、(C1-C4)-烷基，其中在y个基团中的R51和R52在各种情况中可以具有相同或不同的含义； y是1、2、3、4、5、6； R53是H、(C1-C8)-烷基； E是含有0-4个选自N、O和S的杂原子的3-14元二价碳环或杂环结构，其可任选地具有选自H、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、氧代、O-(C1-C6)-烷基、O-(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、S-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基、O-(C3-C8)-环烷基、(C2-C6)-炔基、(C0-C8)-亚烷基-芳基、O-(C0-C8)-亚烷基-芳基、S-芳基、N(R54)(R55)、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CON(R56)(R57)、N(R58)CO(R59)、N(R60)SO2(R61)、CO(R62)的取代基并且可以是单环或二环； R54、R55、R56、R57、R58、R60 彼此独立地是H、(C1-C8)-烷基； R54和R55、R56和R57 彼此独立地任选地和与其结合的氮 |
| 摘要 | 本发明涉及被取代的芳基取代的杂环以及其生理学可接受的盐和生理学功能衍生物、其制备方法以及其用作药物的应用。公开了其中的基团具有所给出的含义的式I化合物、其N-氧化物和生理学可接受的盐以及其制备方法。该化合物表现出例如降低哺乳动物体重的作用，因此适用于例如预防和治疗肥胖和糖尿病。所说的化合物是MCH受体拮抗剂。 |
| 国际公布 | 2005-08-04 WO2005/070925 德 |
