公开(公告)号
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CN1933827A
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公开(公告)日
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2007.03.21
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申请(专利)号
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CN200580008722.0
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申请日期
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2005.02.25
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专利名称
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亚甲基酰胺衍生物在心血管疾病中的用途
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主分类号
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A61K31/197(2006.01)I
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分类号
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A61K31/197(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.2.27 EP 04100778.2
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申请(专利权)人
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应用研究系统ARS股份公司
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发明(设计)人
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R·霍夫特范赫伊斯杜伊奈;V·理查德
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地址
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荷属安的列斯群岛库拉索市
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颁证日
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国际申请
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2005-02-25 PCT/EP2005/050823
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进入国家日期
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2006.09.18
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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范 征
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国省代码
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荷属安的列斯;AN
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主权项
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通式(I)所示的亚甲基酰胺衍生物及其几何异构体、其对映异构体、非对映异构体的光学活性形式及其外消旋形式,以及它们的药学上可接受的盐和药学活性衍生物在制备治疗和/或预防心血管疾病的药物中的用途, 其中 R1选自(C1-C15)烷基、(C2-C12)链烯基、(C2-C12)炔基、芳基、杂芳基、(3-8元)环烷基或杂环烷基、(C1-C12)烷基芳基或(C1-C12)烷基杂芳基、(C2-C12)链烯基-芳基/-杂芳基、(C2-C12)炔基-芳基/-杂芳基; R2a和R2b各自独立地选自H和(C1-C12)烷基; Cy选自D和E; D选自取代的噻吩基和取代的苯基,其中取代基选自苯基、噁二唑基或选自-NH-CO-R3、-SO2-NR3R3′和-CO-NR3R3′的一个或两个基团, E选自芳基、杂芳基、(3-8元)-环烷基和杂环烷基,其中芳基、杂芳基、(3-8元)-环烷基和杂环烷基被(C2-C18)炔基取代; R3和R3′各自独立地选自H、(C1-C15)烷基、(C2-C12)链烯基、(C2-C12)炔基、芳基、杂芳基、(3-8元)环烷基或杂环烷基、(C1-C12)烷基-芳基/-杂芳基、(C2-C12)链烯基-芳基/-杂芳基、(C2-C12)炔基-芳基/-杂芳基。
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摘要
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本发明涉及通式(I)所示取代的亚甲基酰胺衍生物,在治疗和/或预防心血管疾病如冠脉阻塞和心力衰竭中的用途。特别是,本发明涉及通式(I)所示取代的亚甲基酰胺衍生物在治疗和/或预防治疗心力衰竭中的内皮功能障碍中的用途。
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国际公布
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2005-09-09 WO2005/082347 英
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