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作为抗癌化合物的蒽醌化合物

医药数据库中心 药学论坛 索曼塔有限公司/L·H·帕特森;K·波斯;P·H·蒂斯戴尔-斯皮特尔
公开(公告)号 CN1934079A  
公开(公告)日 2007.03.21  
申请(专利)号 CN200480041751.2  
申请日期 2004.12.22  
专利名称 作为抗癌化合物的蒽醌化合物  
主分类号 C07D207/06(2006.01)I  
分类号 C07D207/06(2006.01)I;C07D211/22(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;C07D207/12(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07D211/18(2006.01)I;C07D211/38(2006.01)I;C07D207/10(2006.01)I;C07D207/46(2006.01)I;C07D211/94(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.12.23 GB 0329820.5;2003.12.24 GB 0330011.8  
申请(专利权)人 索曼塔有限公司  
发明(设计)人 L·H·帕特森;K·波斯;P·H·蒂斯戴尔-斯皮特尔  
地址 英国伦敦  
颁证日  
国际申请 2004-12-22 PCT/GB2004/005390  
进入国家日期 2006.08.16  
专利代理机构 北京北翔知识产权代理有限公司  
代理人 张广育;建成  
国省代码 英国;GB  
主权项 通式I的蒽醌化合物或其盐, 其中,R1至R4各自选自H、C1-4烷基、X1、-NHR0N(R5)2和以下式II基团, 其中R0为C1-12烷二基,且R5各自为H或任选取代的C1-4烷基, 其中R6、R7和R8中至少一个选自X2、和X2取代的C1-4烷基,而其它为H或C1-4烷基;R9选自H、C1-4烷基、X2、和X2取代的C1-4烷基; m为0或1; n为1或2; X1为卤原子、羟基、C1-6烷氧基、芳氧基或酰氧基;并且 X2为卤原子、羟基、C1-6烷氧基、芳氧基或酰氧基; 条件是R1至R4中至少一个为式II基团。  
摘要 通式(I)的蒽醌化合物或其盐(式I),其中,R1至R4各自选自H、C1-4烷基、X1、-NHR0N(R5)2和式(II)基团,其中R0为C1-12烷二基,且R5各自为H或任选取代的C1-4烷基,式(II)中R6、R7和R8中至少一个选自X2、和X2取代的C1-4烷基,而其它为H或C1-4烷基;R9选自H、C1-4烷基、X2、和X2取代的C1-4烷基;m为0或1;n为1或2;X1为卤原子、羟基、C1-6烷氧基、芳氧基或酰氧基;并且X2为卤原子、羟基、C1-4烷氧基、芳氧基或酰氧基;条件是R1至R4中至少一个为式(II)基团。N-氧化物是有益的前体药物,它在含氧量低的肿瘤中被选择性生物还原为相应的环胺衍生物。胺类化合物具有细胞毒性,它们可在癌症治疗中用作具有拓扑异构酶II抑制活性的烷基化剂。  
国际公布 2005-07-07 WO2005/061453 英  
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