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有机化合物

医药数据库中心 药学论坛 斯皮德尔实验股份公司/P·赫罗尔德;S·施图茨;R·马;V·钦克;A·斯托亚诺维奇;N·约特兰;M·奎尔姆巴赫;D·贝恩克;C·马蒂
公开(公告)号 CN1934082A  
公开(公告)日 2007.03.21  
申请(专利)号 CN200580008733.9  
申请日期 2005.03.17  
专利名称 有机化合物  
主分类号 C07D209/12(2006.01)I  
分类号 C07D209/12(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.3.19 CH 00479/04  
申请(专利权)人 斯皮德尔实验股份公司  
发明(设计)人 P·赫罗尔德;S·施图茨;R·马;V·钦克;A·斯托亚诺维奇;N·约特兰;M·奎尔姆巴赫;D·贝恩克;C·马蒂  
地址 瑞士阿尔施韦尔  
颁证日  
国际申请 2005-03-17 PCT/EP2005/051241  
进入国家日期  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘 健;黄可峻  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 下式化合物 其中 X是亚甲基或羟基亚甲基; R1是a)氢;或 b)C1-C8-烷基、C3-C8环烷基、C1-C8-烷酰基、C1-C8-烷氧基羰基、芳基-C0-C4烷基或杂环基-C0-C4-烷基,所述基团可以被1-4个下列取代基取代:C1-C8-烷基、卤素、氰基、氧化物、氧代基、三氟甲基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、芳基或杂环基; R2是a)C1-C8-烷基、C3-C8-环烷基、C1-C8-烷基磺酰基、C3-C8环烷基磺酰基、芳基-C0-C8-烷基磺酰基、杂环基磺酰基、C3-C12-环烷基-C1-C8-烷酰基、C3-C12-环烷基-C3-C8-环烷酰基、芳基-C1-C8-烷酰基、杂环基-C1-C8-烷酰基、芳基-C3-C8-环烷酰基、C1-C8-烷酰基、C1-C8-烷氧基羰基、任选N-单或N,N-二-C1-C8-烷基化的氨基甲酰基-C0-C8-烷基、芳基-C0-C4烷基或杂环基-C0-C4-烷基,所述基团可以被1-4个下列取代基取代:C1-C8-烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷氧基、氨基、C1-6-烷基氨基、二-C1-6-烷基氨基、C0-C6-烷基羰基氨基、卤素、氰基、羟基、氧化物、氧代基、三氟甲基、C1-C8-烷氧基、任选N-单或N,N-二-C1-C8-烷基化的氨基甲酰基、C1-C8-烷氧基羰基、C1-6-亚烷二氧基、芳基或杂环基;或 b)与R1以及它们所键合的氮原子一起是饱和或部分不饱和的4-8元杂环,所述杂环可包含另外的氮、氧或硫原子或-SO-或-SO2-基团,并且另外的氮原子可任选被C1-C8-烷基、C1-C8-烷酰基、C1-C8-烷氧基羰基、芳基或杂芳基取代,在这种情况下该杂环可以是双环或三环环系的部分,该环系具有最高达16个成员且第二个环还可包含氮、氧或硫原子或-SO-或-SO2-基团,第二个环的氮原子可任选被C1-C8-烷基、C1-C8-烷酰基、C1-C8-烷氧基羰基、芳基或杂芳基取代,所述的所有环系可被1-4个下列基团取代:C1-C8-烷基、卤素、羟基、氧化物、氧代基、三氟甲基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基氨基、C1-C8-烷基羰基氨基、C1-C8-烷基氨基、N,N-二-C1-C8-烷基氨基、芳基-C0-C4-烷基、芳氧基-C0-C4-烷基、芳基-C0-C4-烷基-C1-C8-烷氧基、芳氧基-C0-C4-烷基-C1-C8-烷氧基、杂环基-C0-C4-烷基、杂环基氧基-C0-C4-烷基、杂芳基-C0-C4-烷基-C1-C8-烷氧基或杂环基氧基-C0-C4-烷基-C1-C8-烷氧基; R3是氢、C1-C4-烷基、C1-C8-烷氧基羰基或C1-C8-烷酰基; R4是氢、C1-C4-烷基、C1-C8-烷氧基羰基或C1-C8-烷酰基; R5分别独立地是氢、C1-C8-烷基,或者与它们所键合的碳原子一起是C3-C8-亚环烷基; (A)R6是杂环基或多环不饱和烃基,所述基团被1-4个选自下列的基团取代:C1-C6-烷基、C3-8-环烷基、C3-8-环烷氧基、C3-8-环烷氧基-C1-6-烷基、C3-8-环烷氧基-C1-6-烷氧基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、氨基-C1-6-烷基、氨基-C2-7-烷氧基、多卤代-C1-6-烷基、多卤代-C2-7-烷氧基、硝基、氨基、C2-C6-链烯基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷酰氧基、羟基、卤素、氧化物、氧代基、氰基、氨基甲酰基、羧基、C1-C6-亚烷二氧基、苯基、苯氧基、苯硫基、苯基-C1-C6-烷基或苯基-C1-C6-烷氧基,每一所述基团任选被下列基团取代:卤素、C1-C6-烷基、C1-6-烷氧基、羟基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C1-6-烷氧基羰基、羟基-C1-6-烷基或三氟甲基,吡啶基羰基氨基-C1-6-烷基、C2-7-链烯氧基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、甲氧基苄氧基、羟基苄氧基、亚甲二氧基苄氧基、二氧杂环戊烷基-C1-6-烷氧基、C3-8-环烷基-C1-6-烷基、C3-8-环烷基-C1-6-烷氧基、羟基-C2-7-烷氧基、氨基甲酰基氧基-C2-7-烷氧基、吡啶基氨基甲酰基氧基-C2-7-烷氧基、苯甲酰基氧基-C2-7-烷氧基、C1-6-烷氧基羰基、C1-6-烷基羰基氨基、C1-6-烷基羰基氨基-C1-6-烷基、C1-6-烷基羰基氨基-C2-7烷氧基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷基羰基氨基-C1-6-烷基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷基羰基氨基-C2-7烷氧基、C3-8-环烷基羰基氨基-C1-6-烷基、C3-8-环烷基羰基氨基-C2-7-烷氧基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、羟基-C1-6-烷基、羟基-C2-7-烷氧基-C1-6-烷基、羟基-C2-7-烷氧基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷氧基羰基氨基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基羰基氨基-C2-7-烷氧基、C1-6-烷基氨基羰基氨基-C1-6-烷基、C1-6-烷基氨基羰基氨基-C2-7-烷氧基、C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷基、C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、二-C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷基、二-C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基羰基氧基-C1-6-烷基、C1-6-烷基-羰基氧基-C2-6-烷氧基、氰基-C1-6-烷基、氰基-C1-6-烷氧基、2-氧代唑烷基-C1-6-烷基、2-氧代唑烷基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷氧基羰基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基-羰基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基磺酰基氨基-C1-6-烷基、C1-6-烷基磺酰基氨基-C2-7-烷氧基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷基磺酰基氨基-C1-6-烷基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷基磺酰基氨基-C2-7-烷氧基、C1-6-烷基氨基-C1-6-烷基、C1-6-烷基氨基-C2-7-烷氧基、二-C1-6-烷基氨基-C1-6-烷基、二-C1-6-烷基  
摘要 本发明涉及通式(I)的新的氨基醇化合物,其中X、R1、R2、R3、R4、R5和R6分别如说明书中所详细定义,制备所述化合物的方法,以及这些化合物作为药物,特别是肾素抑制剂的应用。  
国际公布 2005-09-29 WO2005/090304 英  
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