5′-脱氧-5-氟胞苷类衍生物,它的制备方法及其用途
医药数据库中心 药学论坛 中国人民解放军第二军医大学/余建鑫;张万年;李科;吕加国;周有骏;朱驹;姚建忠;宋云龙;盛春泉;张珉;陈军
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公开(公告)号
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CN1931869A
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公开(公告)日
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2007.03.21
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申请(专利)号
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CN200510029627.0
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申请日期
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2005.09.14
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专利名称
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5′-脱氧-5-氟胞苷类衍生物，它的制备方法及其用途
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主分类号
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C07H19/06(2006.01)I
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分类号
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C07H19/06(2006.01)I;A61K31/7068(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国人民解放军第二军医大学
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发明(设计)人
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余建鑫;张万年;李 科;吕加国;周有骏;朱 驹;姚建忠;宋云龙;盛春泉;张 珉;陈 军
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地址
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200433上海市翔殷路800号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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陈文青
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种具有下式(I)的化合物或其药用盐： 其中，R是选自-XR3或的基团； 其中： R1和R2独立地选自氢、C1-6直链或支链烷基、苯基和任选地被C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基；条件是R1和R2中有至少一个基团不为氢； X代表O或S； R3选自氢、C1-6直链或支链烷基、苯基和任选地被C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基； R4和R5独立地选自氢或二(C1-6)烷基氨基，条件是R4和R5中有至少一个基团不为氢； 或者R4和R5可结合在一起成环，形成N-取代的吡咯烷基或N-取代的哌啶，所述的取代基选自C1-3烷基。
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摘要
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本发明涉及通式(I)化合物或其药用盐，其中R1和R2独立地选自氢、C1-6直链或支链烷基、苯基和任选地被C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基；条件是R1和R2中有至少一个基团不为氢；X代表O或S；R3选自氢、C1-6直链或支链烷基、苯基和任选地被C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基；R4和R5独立地选自氢或二(C1-6)烷基氨基，条件是R4和R5中有至少一个基团不为氢；或者R4和R5可结合在一起成环，形成N-取代的吡咯烷基或N-取代的哌啶，所述的取代基选自C1-3烷基。本发明也涉及所述化合物的制备方法。本发明进一步涉及含有所述化合物或其药用盐的药物组合物，以及所述的化合物或其药用盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
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国际公布
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