公开(公告)号
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CN1934111A
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公开(公告)日
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2007.03.21
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申请(专利)号
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CN200580006345.7
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申请日期
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2005.02.22
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专利名称
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杂芳基稠合的吡唑并衍生物
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D231/00(2006.01)N;C07D241/00(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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2004.2.27 US 60/548,642
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申请(专利权)人
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霍夫曼-拉罗奇有限公司
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发明(设计)人
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N·阿罗拉;R·J·比莱迪尔;N·J·德沃丹尼;T·加夫列尔;D·M·戈尔茨坦;K·L·麦凯莱布;M·索思;T·A·特雷霍-马丁
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2005-02-22 PCT/EP2005/001815
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进入国家日期
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2006.08.28
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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柳春琦
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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一种式I化合物 或其药用盐、溶剂化物或前药, 其中: R1是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、或环烷基; R2是任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、环烷基、支链烷基、碘或杂环基; R3是氢或烷基; X、Y和Z中的一个或两个是N,其它是CR4;其中R4在每次独立出现时为氢、烷基、卤代基、氨基、烷氧基、羟基、氰基、杂烷基、杂环基、羟基环烷基或者-C(=O)-R5;其中R5是烷基、羟基、烷氧基、氨基、杂烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂环基; A是O、CH2、S(O)n、C(=O)、CH2(OR6)或NR7、CH2,NR7,其中n是0、1或2;R6和R7是氢或烷基;或者 R1和R7一起形成杂环基; k是0或1; B是O、NR8、S(O)j、CH(OR9)、CH=CH或C(=O),其中j是0、1或2; 并且R8是氢、烷基、-C(=O)-R10、或-SO2R11,其中R10是烷基、羟基、烷氧基、氨基、杂烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂环基;且R11是烷基;并且R9是氢或烷基; 条件是,当A是NR6时,R1不是5-甲磺酰基-2-甲氧基苯基。
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摘要
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本发明提供式I化合物,其中A、B、X、Y、Z、k、R1、R2和R3是如本文中所定义的那些,以及包含式I化合物的组合物。本发明还提供式I化合物的制备方法,以及其在治疗患者的p38介导的疾病中的使用方法。
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国际公布
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2005-09-15 WO2005/085248 英
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