| 公开(公告)号 | CN1934069A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580009575.9 |
| 申请日期 | 2005.03.08 |
| 专利名称 | 氨基酸衍生物 |
| 主分类号 | C07C229/34(2006.01)I |
| 分类号 | C07C229/34(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I;C07C229/36(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.9 GB 0405289.0 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | K·欣特尔丁;K·赫根奥尔 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-08 PCT/EP2005/002447 |
| 进入国家日期 | 2006.09.25 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;贾士聪 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 游离形式或盐形式的式I化合物 其中 R1是任选地被OH、C1-2烷氧基或1-6个氟原子取代的C1-6烷基；C2-6链烯基；或C2-6炔基； R2是式a、b或c的基团 其中 R6是C1-12烷基，其任选地被以下基团取代：卤素、任选地被取代的环烷基、任选地被取代的苯基、任选地被取代的杂芳基或任选地被取代的杂环基， 其中C1-12烷基任选地被一个或多个O或C＝O间断；并且 其中苯基、杂芳基、环烷基和/或杂环基可以被1-5个取代基取代，该取代基选自羟基；卤素；C1-4烷基；被1-5个氟原子取代的C1-4烷基；C1-4烷氧基；被1-5个氟原子取代的C1-4烷氧基；氰基；苯基；和被1-5个选自羟基、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基和氰基的取代基取代的苯基； R7是H、任选地被取代的苯基、任选地被取代的杂芳基，其中苯基和/或杂芳基独立地可以被1-5个选自羟基、卤素、C1-4烷基、被1-5个氟原子取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、被1-5个氟原子取代的C1-4烷氧基和氰基的取代基取代； X是O、C＝O、S或键； Z是N或O； R3是-A-B-COOH，其中A和B各自独立地是键、C＝O或CDE，其中D和E各自独立地是H、卤素、C1-3烷基、OH；条件是A和B不均是C＝O；和 R4和R5各自独立地是H、任选地被1、2或3个卤素原子取代的C1-4烷基或酰基； 条件是：如果R4是H，R5是H，R3是COOH，R2是式a的基团并且R7是H， i)R1是CH2OH且XR6是未被取代的C1-12烷基，那么XR6不在(CH2)2-CR1R3(NR4R5)的对位；或者 ii)R1是CH3且XR6是未被取代的OC1-12烷基，那么XR6不在(CH2)2-CR1R3(NR4R5)的间位。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的氨基酸衍生物、它们的制备方法、它们的用途、特别是在移植中的用途以及包含它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2005-09-15 WO2005/085179 英 |
