| 公开(公告)号 | CN1304374C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN03814411.5 |
| 申请日期 | 2003.04.30 |
| 专利名称 | 可用做caspase-3抑制剂的喹啉衍生物及其制备方法和药用组合物 |
| 主分类号 | C07D215/44(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/44(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.30 KR 10-2002-0023838 |
| 申请(专利权)人 | 永进药品工业株式会社;韩国化学研究院 |
| 发明(设计)人 | 金圣圭;郑允诚;孔宰洋;朴石圭 |
| 地址 | 韩国首尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-04-30 PCT/KR2003/000875 |
| 进入国家日期 | 2004.12.20 |
| 专利代理机构 | 北京中原华和知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 寿 宁 |
| 国省代码 | 韩国;KR |
| 主权项 | 一种喹啉衍生物及其适于药用的盐类，该喹啉衍生物为下式1，其特征在于： 式1 其中 R2为H；卤素；C1-C6的烷基；C1-C6的烷氧基；C1-C6的烷氧基烷基；或者C3-C6的环烷基； R1是-CN；或者 其中Y为O或N； A为H；非取代或被C1-C3的烷基取代的C3-C6的链烯基；C3-C6的环烷基；非取代或被卤素、C1-C6的烷基或C1-C6的烷氧基取代的C6-C14的芳基；C1-C6的烷氧基烷基；非取代或被C6-C14的芳基，噻吩基或吡啶基取代的C1-C6的烷基，其中芳基为非取代或被卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的卤烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的芳基基团， R3为H；卤素；非取代的氨基；C1-C6的烷基；C1-C6的烷氧基；C1-C6的烷氧基烷基；或C3-C6的环烷基；且中的n等于0，1，2或3； R为H；非取代或被卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的C6-C14的芳基；被C1-C6的烷基取代的吗啉基；被C1-C6的烷基取代的哌嗪基；或基团-(CH2)n-CHR4R5； 其中-(CH2)n-CHR4R5中的n等于0，1，2，3或4； R4为H；C1-C6的烷基；C1-C6的烷氧基；非取代或被卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的卤烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的C6-C14的芳基；吡啶基噻吩基C3-C6的环烷基吗啉基哌嗪基二氧杂环戊烯基连接C6-C14的芳基；吗啉基连接C6-C14的芳基；哌嗪基连接C6-C14的芳基； R5为H；C1-C6的烷基；C1-C6的烷氧基；或为C1-C6的烷氧基烷基， 附加条件是： i)如果R2是H；卤素；C1-C6的烷基；C1-C6的烷氧基；或者C1-C6的烷氧基烷基；且R1是-CN，则R不是：非取代或者被卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的苯基；非取代或者被卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的卤烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的苯甲基；-CH2-吡啶基；及-CH2-嘧啶基；以及 ii)如果R2是H；卤素；C1-C6的烷基；C1-C6的烷氧基；且R1是-COO-C1-6烷基，则R不是：非取代或者被卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的苯基；非取代或者被卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的卤烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的苯甲基；-(CH2)1-4-噻吩基；及-(CH2)1-4-呋喃基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种对caspase-3活力有抑制作用的，结构如式I所示的喹啉衍生物及其适于药用的盐类以及他们的制备方法。其中，R2为H；卤素；C1-C6的烷基；C1-C6的烷氧基；C1-C6的烷氧基烷基；或者C3-C6的环烷基；R1为式(a)；-CN；或者式(b)；R为H；非取代或被卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的C6-C14的芳基；非取代或被卤素、C1-C6的烷基、C1-C6的烷氧基或氨基取代的5—15个原子的杂环基团；或基团-(CH2)n-CHR4R5。 |
| 国际公布 | 2003-11-13 WO2003/093240 英 |
