| 公开(公告)号 | CN1304365C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN03819123.7 |
| 申请日期 | 2003.07.24 |
| 专利名称 | 酰化的芳基环烷基胺和它们作为药物的用途 |
| 主分类号 | C07C233/58(2006.01)I |
| 分类号 | C07C233/58(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;C07D263/34(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07C237/38(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.7 EP 02017587.3 |
| 申请(专利权)人 | 塞诺菲-安万特德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·斯特罗贝尔;P·沃尔法特;P·贝洛 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-07-24 PCT/EP2003/008104 |
| 进入国家日期 | 2005.02.07 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物 它的任意立体异构体形式或其任意比例的混合物，或其药学上可接受的盐，其中在式I中： R1是苯基，它是未取代的或者被一个或多个相同或不同的取代基取代，所述取代基选自C1-C3烷基、卤素和CF3； R2是苯基或杂芳基，它们都是未取代的或者携带一个或多个相同或不同的选自下组的取代基：卤素；NH2；未取代的或至少单取代的C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷基氨基和二(C1-C10烷基)氨基，它们的取代基选自F和C1-C8烷氧基；苯基；杂芳基取代的C1-C4烷基；S(O)mR20；R26SO2NH-；和含有1或2个选自N、O和S的杂原子的饱和的脂族单环5-元至7-元杂环的残基，该杂环可以被一个或多个取代基取代，所述取代基选自C1-C3烷基； R20是C1-C10烷基； R26如R20所定义，并且独立于R20； 杂芳基是含有一个或多个选自N、O和S的杂原子的5-元至10-元芳族单环或二环杂环的残基； m是2； n是1； 其条件是：如果R1是未取代的苯基，R2不能是未取代的苯基、4-溴苯基、3-甲氧基苯基、氯取代的4H-噻吩并[3，2-b]吡咯-5-基、未取代的噻吩基、萘啶基、未取代的吡啶基、2，6-二氯吡啶-4-基或3，4，5-三甲氧基苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的酰化的芳基环烷基胺，其中R1、R2和n具有权利要求所示含义。式I化合物是有价值的药理活性化合物，它们可用于治疗多种疾病状态，包括心血管病症如动脉粥样硬化、血栓形成、冠状动脉疾病、高血压和心机能不全。它们上调内皮氧化氮(NO)合酶的表达，能够用在其中需要增加所述酶表达或者增加NO水平或使降低的NO水平正常化的病症中。本发明此外涉及式I化合物的制备方法、它们的用途、特别是作为药物中的活性成分的用途，以及包含它们的药物制剂。 |
| 国际公布 | 2004-02-19 WO2004/014842 英 |
