尺寸均一的包埋亲水性药物的聚合物微球或微囊载体的制备方法
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公开(公告)号
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CN1304055C
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公开(公告)日
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2007.03.14
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申请(专利)号
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CN200310100214.8
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申请日期
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2003.10.10
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专利名称
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尺寸均一的包埋亲水性药物的聚合物微球或微囊载体的制备方法
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主分类号
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A61K47/30(2006.01)I
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分类号
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A61K47/30(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/50(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院过程工程研究所
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发明(设计)人
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马光辉;苏志国;刘 荣
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地址
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100080北京市海淀区中关村北二条1号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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北京;11
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主权项
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一种亲水性药物的聚合物微球或微囊载体的制备方法，其特征在于：将含有亲水性药物的内水相W1与溶解有聚合物材料和油溶性乳化剂的油相O混合，用均相乳化器或超声破碎仪制备成油包水型初乳液后，将该初乳液用压力通过微孔膜压入外水相W2，通过溶剂挥发法或溶剂萃取法去除油相中的有机溶剂后离心得到尺寸均一的聚合物微球或微囊药物载体，其中，油相中的有机溶剂在水中的溶解度小于2wt％。
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摘要
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本发明针对蛋白质、多肽等亲水性药物，提供尺寸均一的聚合物微球或微囊药物载体，用于药物的缓控释释放，达到延长治疗时间、增强治疗效果的目的。其特征是将含有亲水性药物内水相(W1)与含聚合物的油相(O)混合，用均质乳化器或超声乳化器制备成W1/O型(油包水型)初乳后，将该W1/O型初乳用压力通过微孔膜压入外水相(W2)，通过溶剂挥发法或溶剂萃取法去除有机溶剂后离心得到尺寸均一的聚合物微球或微囊药物载体。通过条件优化，载体的直径分布系数控制在15％以内，直径可在1—100微米内自由控制，药物包埋率达到90％以上，载体内的蛋白质或多肽药物保持较高的活性。该技术解决了以往采用机械搅拌乳化法制备的亲水性药物载体粒径不均一、包埋率低的问题，有望解决蛋白质或多肽药物单独用药时易被降解、容易失活、吸收率低等难题。同时，载体以固体粉末状形式存在，有利于其运输和保藏，通过对载体粒径的控制，可实现其在口服、注射、透皮等多种给药途径的应用。
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国际公布
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