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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:N-(2-羟乙基)-葡糖胺的合成方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

N-(2-羟乙基)-葡糖胺的合成方法

医药数据库中心 药学论坛 浙江医药股份有限公司新昌制药厂/陈鹏;胡微;胡三明
公开(公告)号 CN1304361C  
公开(公告)日 2007.03.14  
申请(专利)号 CN200310108319.8  
申请日期 2003.10.28  
专利名称 N-(2-羟乙基)-葡糖胺的合成方法  
主分类号 C07C215/12(2006.01)I  
分类号 C07C215/12(2006.01)I;C07C213/08(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 浙江医药股份有限公司新昌制药厂  
发明(设计)人 陈 鹏;胡 微;胡三明  
地址 312500浙江省新昌县城关镇环城东路59号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 浙江翔隆专利事务所  
代理人 戴晓翔  
国省代码 浙江;33  
主权项 N-(2-羟乙基)-葡糖胺的合成方法,其特征是反应步骤如下:A)投料:在高压釜中,按摩尔比D-葡萄糖∶乙醇胺=1∶1.05~1.10加入D-葡萄糖和乙醇胺,再加入重量为葡萄糖量5~10倍的70-95%醇类溶剂,用氮气置换后加入5%Pd-CaCO3-1~5%Pb催化剂,其重量为葡萄糖的2~10%,鼓入高纯氢气,保持氢气压力为2~3Mpa,缓慢升温至反应温度;B)反应:控制反应温度为35~45℃,氢气压力为2~4Mpa,反应时间20~24小时;C)经后处理得到白色粉末状固体。  
摘要 本发明涉及一种合成糖尿病治疗药物米格列醇的中间体N-(2-羟乙基)-葡糖胺的方法。现有文献上至今还没记载N-(2-羟乙基)-葡糖胺的合成方法。本发明的反应步骤如下:A)投料:在高压釜中,按摩尔比D-葡萄糖∶乙醇胺=1∶1.05~1.10加入D-葡萄糖和乙醇胺,再加入重量为葡萄糖量5~10倍的70—95%醇类溶剂,用氮气置换后加入5%Pd-CaCO3-1~5%Pb催化剂,其重量为葡萄糖的2~10%,鼓入高纯氢气,保持氢气压力为2~3MPa,缓慢升温至反应温度;B)反应:控制反应温度为35~45℃,氢气压力为2~4MPa,反应时间20~24小时;C)经后处理得到白色粉末状固体。本发明选择了合适的催化剂和合理的加氢工艺,使葡萄糖和乙醇胺的反应条件相对温和,反应容易进行,几乎不产生副产物与其他杂质,转化率高,纯度≥98%。  
国际公布  
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