| 公开(公告)号 | CN1304406C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN200380105709.8 |
| 申请日期 | 2003.11.28 |
| 专利名称 | 新的氟代糖苷杂环衍生物、包含所说化合物的药品及其应用 |
| 主分类号 | C07H17/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/00(2006.01)I;C07H17/02(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.12 DE 10258008.1 |
| 申请(专利权)人 | 塞诺菲-安万特德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | W·弗里克;H·格隆比克;W·克拉默;H·霍耶尔;H·布鲁莫霍普;O·普来登伯格 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-28 PCT/EP2003/013455 |
| 进入国家日期 | 2005.06.10 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的化合物以及其可药用的盐： 其中 R1和R2彼此独立地是F、H或R1或R2中的一个是OH； R3是OH或F，其中R1、R2、R3中至少有一个必需是F； R4是OH； A是O、NH、CH2、S或一个键； X是C、O、S或N，其中当Y是O或S时X必需是C； Y是N、O或S； m是1或2； R5是氢、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、COOH、CO(C1-C6)-烷基、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、HO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基-O-(C1-C6)-烷基、苯基、苄基、(C1-C6)-烷氧基羧基，其中烷基、烷氧基、链烯基或炔基中的一个、一个以上或所有氢都可以被氟代替； SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)o-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)o-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)o-苯基，其中o可以为0-6，并且苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代最多两次； NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-酰基、苯基、O-(CH2)o-苯基，其中o可以是0-6，其中该苯环可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代1至3次； 或当Y是S时，R5和R6与携带其的C原子一起是苯基； R6任选地是H、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-链烯基、(C3-C6)-环烷基、或可以任选地被卤素或(C1-C4)-烷基取代的苯基； B是(C0-C15)-链烷烃二价基，其中所说的链烷烃二价基中的一个或多个C原子可以彼此独立地被-O-、-(C＝O)-、-CH＝CH-、-C≡C-、-S-、-CH(OH)-、-CHF-、-CF2-、-(S＝O)-、-(SO2)-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N((C1-C6)-烷基-苯基)-或-NH-代替； n是0至4的数字； Cyc1是3至7元饱和、部分饱和或不饱和的环，其中1个C原子可以被O、N或S代替； R7、R8、R9是氢、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CO(C1-C4)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C8)-烷氧基、HO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基-O-(C1-C6)-烷基，其中烷基、烷氧基、链烯基或炔基中的一个、一个以上或者所有氢都可以被氟代替； SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)o-苯基、SCF3、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)o-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)o-苯基，其中o可以是0-6并且所说的苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代最多两次； NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-酰基、苯基、O-(CH2)o-苯基，其中o可以是0-6，其中所说的苯环可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代1至3次；或 R8和R9与携带其的C原子一起是5至7元饱和、部分或完全不饱和环Cyc2，该环中的1或2个C原子还可以被N、O或S代替，并且Cyc2可以任选地被(C1-C6)-烷基、(C2-C5)-链烯基、(C2-C5)-炔基取代，其中在各种情况中有一个CH2可以被O代替或被H、F、Cl、OH、CF3、NO2、CN、COO(C1-C4)-烷基、CONH2、CONH(C1-C4)-烷基、OCF3代替。 |
| 摘要 | 本发明涉及其中的基团具有预定义键的式(I)的取代的氟代糖苷杂环衍生物、其生理学可耐受的盐以及其制备方法。所说的化合物可以用作例如抗糖尿病药。 |
| 国际公布 | 2004-06-24 WO2004/052903 德 |
