| 公开(公告)号 | CN1303991C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN99806155.7 |
| 申请日期 | 1999.05.10 |
| 专利名称 | γ-氨基丁酸衍生物的稳定药物制剂和其制备方法 |
| 主分类号 | A61K31/195(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/195(2006.01)I;A61K47/18(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.5.15 JP 133113/98 |
| 申请(专利权)人 | 沃尼尔·朗伯公司 |
| 发明(设计)人 | 青松晃 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1999-05-10 PCT/US1999/010190 |
| 进入国家日期 | 2000.11.14 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | α-氨基酸用于稳定含4-氨基-3-取代的-丁酸衍生物的药物制剂的用途，该4-氨基-3-取代的-丁酸衍生物具有以下通式： 其中， R1为氢原子、羟基、甲基或乙基； R2为选自下述的一价基团： 直链或支链的3-8个碳原子的烷基； 直链或支链的3-8个碳原子的烯基； 直链或支链的3-8个碳原子的烷基，该基团可被下述取代基单或二取代：卤原子、三氟甲基、羟基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基； 3-8个碳原子的环烷基； 3-8个碳原子的环烷基，该基团可被下述取代基单、二或三取代：卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基； 由苯环与4-8个碳原子的环烷基进行邻位稠合而形成的稠环基团； 由苯环与4-8个碳原子的环烷基进行邻位稠合而形成的稠环基团，其中，所述的苯环可被下述取代基单、二或三取代：卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基； 由苯环与5-8个碳原子的环烯基或5-8个碳原子的环二烯基进行邻位稠合而形成的稠环基团； 由苯环与5-8个碳原子的环烯基或5-8个碳原子的环二烯基进行邻位稠合而形成的稠环基团，其中，所述的苯环可被下述取代基单、二或三取代：卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基； 烷基环烷基，其中，所述的环烷基具有3-8个碳原子，并与具有1-4个碳原子的选择性地被-O-、-S-或-SS-中断的亚烷基相连； 烷基环烷基，其中，所述的环烷基具有3-8个碳原子，并与具有1-4个碳原子的选择性地被-O-、-S-或-SS-中断的亚烷基相连，并且，所述的环烷基可被下述取代基单、二或三取代：卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基； 5-8个碳原子的环烷基，其中，亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替：-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-； 5-8个碳原子的环烷基，其中，亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替：-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-，并且，未取代的一个或二个亚甲基基团被下述取代基单或二取代：卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基； 5-8个碳原子的环烯基或环二烯基，其中，在所述环烯基环或环二烯基环中的亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替：-O-、-NH-、＝N-、-S-、-SO-或-S(O)2-； 5-8个碳原子的环烯基或环二烯基，其中，在所述环烯基环或环二烯基环中的亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替：-O-、-NH-、＝N-、-S-、-SO-或-S(O)2-，并且，未取代的一个或二个亚甲基基团(-CH2-)被下述取代基单或二取代：卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基； 由苯环与5-8个碳原子的环烷基进行邻位稠合而形成的稠环基团，其中，亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替：-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-； 由苯环与5-8个碳原子的环烷基进行邻位稠合而形成的稠环基团，其中，亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替：-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-，并且，所述的苯基被下述取代基单或二取代：卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基； 由苯环与5-8个碳原子的环烯基或环二烯基进行邻位稠合而形成的稠环基团，其中，在所述环烯基环或环二烯基环上的亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替：-O-、-NH-、＝N-、-S-、-SO-或-S(O)2-； 由苯环与5-8个碳原子的环烯基或环二烯基进行邻位稠合而形成的稠环基团，其中，在所述环烯基环或环二烯基环上的亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替：-O-、-NH-、＝N-、-S-、-SO-或-S(O)2-，并且，所述的苯基被下述取代基单或二取代：卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基； 烷基环烷基，其中，所述的环烷基具有5-8个碳原子，并与具有1-4个碳原子且选择性地被-O-、-S-或-SS-中断的亚烷基相连，其中，在所述环烷基环上的亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替：-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-； 烷基环烷基，其中，所述的环烷基具有5-8个碳原子，并与具有1-4个碳原子且选择性地被-O-、-S-或-SS-中断的亚烷基相连，其中，在所述环烷基环上的亚甲基基团之一(-CH2-)被下述基团代替：-O-、-NH-、-S-、-SO-或-S(O)2-，未取代的一个或两上亚烷基(-CH2-)可被下述取代基单、二或三取代：卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、硝基、氧代基团、羧基或烷氧羰基； 苯基或萘基； 被亚甲二氧基取代的苯基； 苯基或萘基，其可被下述取代基单、二或三取代：卤原子、三氟甲基、羟基、烷基、烷氧基、氨基、硝基、羧基、苯氧基、苯基甲氧基，苯基甲氧基，其中，所述的苯环被下述取代基单取代：卤原子、三氟甲基、烷氧基、氨基、硝基、羧基或烷氧羰基，在环烷基环上具有5-8个碳原子的环烷基甲氧基 |
| 摘要 | 本发明提供了4-氨基-3-取代的-丁酸衍生物的稳定的药物制剂，其可通过掺入作为稳定剂的氨基酸获得。 |
| 国际公布 | 1999-11-25 WO1999/059573 英 |
