| 公开(公告)号 | CN1930121A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580007622.6 |
| 申请日期 | 2005.02.28 |
| 专利名称 | 取代的杂芳基-与苯基-氨磺酰基化合物 |
| 主分类号 | C07C311/21(2006.01)I |
| 分类号 | C07C311/21(2006.01)I;C07C323/49(2006.01)I;C07C311/44(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D271/06(2006.01)I;C07D285/00(2006.01)I;C07D263/54(2006.01)I;C07D277/62(2006.01)I;C07D235/18(2006.01)I;C07D333/58(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.10 US 60/552,114;2004.12.16 US 11/012,139 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | 恩尼斯特·滨中诚一;玛库斯·尤吉尼·小克里 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-28 PCT/IB2005/000526 |
| 进入国家日期 | 2006.09.11 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物 式1 或者所述化合物的前体药物，或者所述化合物或前体药物的药学上可接受的盐，其中 Q是碳； 每一R1独立地是氢、卤代基、可选被一个或多个卤代基或(C1-C3)烷氧基取代的(C1-C5)烷基、可选被一个至十一个卤代基取代的(C1-C5)烷氧基、可选被一个或多个卤代基取代的(C1-C5)烷硫基，或者R1与两个相邻的碳原子联合构成C5-C6稠合的、完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的五或六元碳环，其中该碳链中的每一碳可以可选地被一个选自氧和硫的杂原子所代替； R2是氢或者可选被(C1-C3)烷氧基取代的(C1-C5)烷基； X是-COOR4、-O-(CR32)-COOR4、-S-(CR32)-COOR4、-CH2-(CR5w)-COOR4、1H-四唑-5-基-E-或噻唑烷二酮-5-基-G-；其中w是0、1或2；E是(CH2)r，r是0、1、2或3；G是(CH2)s或亚甲基，s是0或1； 每一R3独立地是氢、可选被一个至九个卤代基或者被可选被一个或多个卤代基取代的(C1-C3)烷氧基取代的(C1-C4)烷基，或者R3与它所连接的碳构成3、4、5或6元碳环； R4是H、(C1-C4)烷基、苄基或对硝基苄基； 每一R5独立地是氢、可选被一个至九个卤代基或者被(C1-C3)烷氧基取代的(C1-C4)烷基、可选被一个至九个卤代基取代的(C1-C4)烷氧基、可选被一个至九个卤代基或者被(C1-C3)烷氧基取代的(C1-C4)烷硫基，或者R5与它所连接的碳构成3、4、5或6元碳环，其中5-或6-元环的任意碳可以被氧原子代替； Ar1是苯基或者与选自如下的成员稠合的苯基：噻唑基、呋喃基、唑基、吡啶、嘧啶、苯基或噻吩基，其中Ar1可选地被下列基团独立地单-、二-或三-取代：卤代基、可选被一个至九个卤代基取代的(C1-C3)烷基、可选被一个至九个卤代基取代的(C1-C3)烷氧基或者可选被一个至九个卤代基取代的(C1-C3)烷硫基； B是一条键、CO、(CY2)n、CYOH、CY＝CY、-L-(CY2)n-、-(CY2)n-L-、-L-(CY2)2-L-、NY-OC-、-CONY-、-SO2NY-、-NY-SO2-，其中每一L独立地是O、S、SO或SO2，每一Y独立地是氢或(C1-C3)烷基，n是0、1、2或3； Ar2是一条键、苯基、苯氧基苄基、苯氧基苯基、苄氧基苯基、苄氧基苄基、嘧啶基、吡啶基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、噻二唑基、唑基、二唑基或者与选自如下的环稠合的苯基：苯基、嘧啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、噻唑基、唑基、吡唑基和咪唑基； 每一J独立地是氢、羟基、卤代基、可选被一个至十一个卤代基取代的(C1-C8)烷基、可选被一个至十一个卤代基取代的(C1-C8)烷氧基、可选被一个至十一个卤代基取代的(C1-C8)烷硫基、(C3-C7)环烷基、(C3-C7)环烷氧基、(C3-C7)环烷硫基或者可选被一个至四个选自如下的取代基取代的苯基：卤代基、可选被一个至五个卤代基取代的(C1-C3)烷基、可选被一个至五个卤代基取代的(C1-C3)烷氧基、可选被一个至五个卤代基取代的(C1-C3)烷硫基； p和q各自独立地是0、1、2或3； 其条件是： a)如果Ar1是苯基，B是一条键，Ar2是一条键或苯基，X是-COOH，那么q不是0，J不是氢、卤代基、(C1-C8)烷基或未取代的苯基； b)如果Ar1是苯基，B不是一条键，Ar2是苯基，X是-COOR4，那么B连接在Ar1上NR2对位； c)如果B是O、S、SO、NH、CO、CH2或SO2，那么R1不是H。 |
| 摘要 | 本发明涉及取代的杂芳基-与苯基-氨磺酰基化合物、含有这类化合物的药物组合物和这类化合物作为过氧化物酶体增殖活化受体(PPAR)激动剂的用途，PPARα活化剂，含有这类化合物的药物组合物和这类化合物升高某些血浆脂质水平、包括高密度脂蛋白-胆固醇和降低某些其他血浆脂质水平、例如LDL-胆固醇和甘油三酯的用途，因此治疗哺乳动物、包括人类因低水平HDL-胆固醇和/或高水平LDL-胆固醇和甘油三酯而化的疾病，例如动脉粥样硬化和心血管疾病。这些化合物也可用于治疗反刍动物负能量平衡(NEB)和有关疾病。 |
| 国际公布 | 2005-10-06 WO2005/092845 英 |
