| 公开(公告)号 | CN1930170A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN200480030679.3 |
| 申请日期 | 2004.10.18 |
| 专利名称 | 二氮杂二环壬烯及四氢吡啶衍生物用作肾素抑制剂 |
| 主分类号 | C07D487/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/08(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.23 EP PCT/EP03/11740 |
| 申请(专利权)人 | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | 奥利维尔·贝曾康;蒂埃里·西费朗;丹尼尔·比尔;瓦尔特·菲施利;托马斯·韦勒;尤博斯·雷门;西尔维娅·理查德-比洛斯泰恩 |
| 地址 | 瑞士阿施威尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-18 PCT/EP2004/011704 |
| 进入国家日期 | 2006.04.18 |
| 专利代理机构 | 中国商标专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式(I)的化合物。 通式I 其中 Y和Z独立地表示氢、氟、甲基，或Y和Z一起形成环丙基环； X表示-CH2-CH(K)-CH2-、-CH2CH2-、-CH2OCH2-、-CH2SCH2-、-CH2SOCH2-、-CH2SO2CH2-、-CO-NL-CHR6-、-CHR6-NL-CO-； W表示六-元非苯并的苯基或3-或4-位由V取代的杂芳基环。 V表示一个键、-(CH2)r-、-A-(CH2)s-、-CH2-A-(CH2)t-、-(CH2)s-A-、-(CH2)2-A-(CH2)u-、-A-(CH2)v-B-、-CH2-CH2-CH2-A-CH2-、-A-CH2-CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-B-、-CH2-CH2-CH2-A-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-CH2-A-CH2-、-A-CH2-CH2-B-CH2-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-CH2-B-、-CH2-CH2-A-CH2-CH2-B-、-O-CH2-CH(OCH3)-CH2-O、-O-CH2-CH(CH3)-CH2-O-、-O-CH2-CH(CF3)-CH2-O-、-O-CH2-C(CH3)2-CH2-O-、-O-CH2-C(CH3)2-O-、-O-C(CH3)2-CH2-O-、-O-CH2-CH(CH3)-O-、-O-CH(CH3)-CH2-O-、-O-CH2-C(CH2CH2)-O-、-O-C(CH2CH2)-CH2-O-； A和B独立地表示-O-、-S-、-SO-、-SO2-； U表示芳基、杂芳基； T表示-CONR1-、-(CH2)pOCO-、-(CH2)pN(R1)CO-、-(CH2)pN(R1)SO2-、-COO-； Q表示低级亚烷基、低级亚烯基； M表示芳基-O(CH2)vR5、杂芳基-O(CH2)vR5、芳基-O(CH2)2O(CH2)wR5、杂芳基-(CH2)2O(CH2)wR5； L表示-R3、-COR3、-COOR3、-CONR2R3、-SO2R3、-SO2NR2R3、-COCH(芳基)2； K表示-H、-CH2OR3、-CH2NR2R3、-CH2NR2COR3、-CH2NR2SO2R3、-CO2R3、-CH2OCONR2R3、-CONR2R3、-CH2NR2CONR2R3、-CH2SO2NR2R3、-CH2SR3、-CH2SOR3、-CH28O2R3； R1表示氢、低级烷基、低级烯基、低级炔基、环烷基、芳基、环烷基-低级烷基； R2和R2’独立地表示氢、低级烷基、低级烯基、低级炔基、环烷基、环烷基-低级烷基； R3表示氢、低级烷基、低级烯基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基-低级烷基、芳基-低级烷基、杂芳基-低级烷基、杂环基-低级烷基、芳氧基-低级烷基、杂芳氧基-低级烷基，其中这些基团可以不取代或被以下基团单取代、二取代或三取代：羟基、-OCOR2、-COOR2、低级烷氧基、氰基、-CONR2R2’、CO-吗啉-4-基、CO-((4-低级烷基)哌嗪-1-基)、-NH(NH)NH2、-NR4R4’或低级烷基，前提是在碳原子为sp3-杂化时，该碳原子至多与一个杂原子相连； R4和R4’独立地表示氢、低级烷基、环烷基、环烷基-低级烷基、羟基-低级烷基、-COOR2、-CONH2； R5表示-OH、-OCOR2、-COOR2、-NR2R2’、-CONR2R2’、-NCONR2R2’、氰基、-OCONR2R2’、SO3H、-SONR2R2’、-CO-吗啉-4-基、-CO-((4-低级烷基)哌嗪-1-基)、-NH(NH)NH2、-NR4R4’，前提是在碳原子为sp3-杂化时，该碳原子至多与一个杂原子相连； R6表示氢、低级烷基、低级烷氧基，其中这些基团可以不取代或被以下基团单取代：羟基、-CONH2，、-COOH、咪唑啉基、-NH2、-CN、-NH(NH)NH2； p为整数1、2、3或4； r为整数1、2、3、4、5或6； s为整数1、2、3、4或5； t为整数1、2、3或4； u为整数1、2或3； v为整数2、3或4； w为整数1或2； 以及光学纯的对映体、对映体的混合物例如消旋物、非对映体、非对映体的混合物、非对映的消旋物、非对映消旋物的混合物、和该内消旋型、和药学上可接受的盐、溶剂配合物和晶体形式。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种新型双环衍生物及相关化合物，并以其作为活性成分制造药物组合物。本发明还涉及该化合物制备方法、包含一种或多种该化合物的药物组合物，并特别涉及它们作为血管紧张肽原酶抑制剂的用途。 |
| 国际公布 | 2005-05-06 WO2005/040173 英 |
