公开(公告)号
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CN1929844A
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公开(公告)日
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2007.03.14
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申请(专利)号
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CN200580008126.2
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申请日期
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2005.01.13
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专利名称
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毒蕈碱性乙酰胆碱受体拮抗剂
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主分类号
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A61K31/497(2006.01)I
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分类号
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A61K31/497(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A01N43/38(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.1.13 US 60/536,092
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申请(专利权)人
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葛兰素集团有限公司
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发明(设计)人
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德拉马尼·I·莱恩;迈克尔·R·帕洛维克;亚历山大·G·普雷斯顿;安东尼·W·J·库珀
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地址
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英国米德尔塞克斯
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颁证日
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国际申请
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2005-01-13 PCT/US2005/001333
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进入国家日期
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2006.09.13
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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英国;GB
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主权项
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如下所示的式(I)化合物 其中: n是0或1; Ha是在外位上的氢原子; R1和R2独立地选自化学键、氢和甲基; R3选自氢和C1-4烷基; R4和R5独立地选自氢、卤素、C1-4烷基、C2-4链烯基、被卤素取代的C1-4烷基、(CR9R9)qORa、被羟基取代的C1-4烷基、以及(CR9R9)qNC(O)Ra; R6、R7和R8独立地选自氢、卤素、氰基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C1-4烷氧基、被卤素取代的C1-4烷基、(CR9R9)qORa、被羟基取代的C1-4烷基以及(CR9R9)qNC(O)Ra;或者R6、R7或R8基团中的两个一起可以形成5-6元饱和或不饱和环;并且其中所述烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂烷基、杂环、杂环烷基可以任选被取代; Ra选自氢、C1-4烷基和被卤素取代的C1-4烷基; R9是氢或C1-4烷基; q是0,或者为1-4的整数; X-是生理学上可接受的阴离子,例如氯离子、溴离子、碘离子、氢氧根、硫酸根、硝酸根、磷酸根、乙酸根、三氟乙酸根、延胡索酸根、柠檬酸根、酒石酸根、草酸根、琥珀酸根、扁桃酸根、甲磺酸根以及对甲苯磺酸根。
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摘要
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本发明提供了毒蕈碱性乙酰胆碱受体拮抗剂及其使用方法。
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国际公布
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2005-07-28 WO2005/067537 英
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