1β-氧代-5,11(13)-二烯桉烷-12-酸抑制乙肝病毒的医药用途
医药数据库中心 药学论坛 温州医学院/赵昱;李校堃;黄可新;李海波;巫秀美;孙先凤;郝小江;孙汉董;约阿施·史托克希特
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公开(公告)号
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CN1927197A
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公开(公告)日
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2007.03.14
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申请(专利)号
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CN200610053610.3
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申请日期
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2006.09.27
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专利名称
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1β-氧代-5,11(13)-二烯桉烷-12-酸抑制乙肝病毒的医药用途
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主分类号
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A61K31/192(2006.01)I
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分类号
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A61K31/192(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61K36/28(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07C59/46(2006.01)N;C07H15/203(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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温州医学院
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发明(设计)人
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赵 昱;李校堃;黄可新;李海波;巫秀美;孙先凤;郝小江;孙汉董;约阿施·史托克希特
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地址
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325035浙江省温州市学院西路82号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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浙江;33
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主权项
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式(1)所示桉烷型倍半萜酸衍生物1β-氧代-5，11(13)-二烯桉烷-12-酸对HepG2.2.15细胞分泌的乙肝表面抗原(HBsAg)的抑制活性；式(1) 其中，式(1)中的R为氢、1～8个碳的烷氧基、或为以α或β构型与C-1上氧原子相联的五碳糖和六碳糖。
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摘要
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本发明涉及一种具有式(1)所示结构之1β-氧代-5，11(13)-二烯桉烷-12-酸及其可药用盐或溶剂化物及其药物组合物在降低乙型肝炎表面抗原和抑制乙肝病毒HBV-DNA复制活性的医药用途。本发明化合物对HepG2.2.15细胞分泌的乙型肝炎表面抗原(HBsAg)和乙肝病毒脱氧核糖核酸(HBV-DNA)的复制具有较强的抑制作用，其抑制HBsAg能力在同一剂量超过阳性对照拉米呋啶；其在100μg/mL、20μg/mL和4μg/mL浓度时对乙肝病毒HBV-DNA的复制都有明显的抑制活性，属于强效的非核苷类抗乙肝病毒天然产物，可以预期应用于制备治疗乙肝病毒感染疾病的药物。
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国际公布
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