公开(公告)号
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CN1930158A
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公开(公告)日
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2007.03.14
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申请(专利)号
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CN200580008236.9
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申请日期
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2005.03.10
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专利名称
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新季铵化的奎宁环酯
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主分类号
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C07D453/02(2006.01)I
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分类号
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C07D453/02(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.3.15 ES P200400638
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申请(专利权)人
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奥米罗普罗德思法玛有限公司
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发明(设计)人
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M·D·费尔南德斯福尔纳;M·普拉特基尼奥内斯;M·A·布伊尔阿尔韦罗
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地址
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西班牙巴塞罗那
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颁证日
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国际申请
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2005-03-10 PCT/EP2005/002523
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进入国家日期
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2006.09.14
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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王 旭
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国省代码
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西班牙;ES
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主权项
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式(I)的化合物: 其中B表示氢原子或选自-R1、-OR1、羟基、-O(CO)R1、氰基的基团和包含一个或多个杂原子的任选地取代的非芳族杂环基,其中 R1选自由氢原子、任选地取代的C1-8烷基、任选地取代的C2-8链烯基和任选地取代的C3-C8环烷基组成的组 n是0至4的整数; A表示选自-CH2-,-CH=CR3-,-CR3=CH-,-CR3R4-,-O-,-CO-,-O-(CH2)2-O-的基团,其中R3和R4每个独立地表示氢原子或C1-8烷基基团; m是0至8的整数; p是1至2的整数,并且在氮鎓二环中的取代可以在2、3或4位上,包括不对称中心的所有可能的构型; D是选自下列各项的基团: 其中R5表示选自苯基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、3-呋喃基的基团,所述基团可以任选地由一个或多个取代基Ra取代; R6表示选自2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、3-呋喃基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、苄基和苯乙基的基团,所述基团可以任选地由一个或多个取代基Rb取代; R7表示氢原子或选自羟基、羟甲基和甲基的基团; Q表示单键或选自-CH2-,-CH2CH2-,-O-,-O-CH2-,-S-,-S-CH2-,和-CH=CH-的基团; Ra和Rb独立地表示选自卤素原子、任选地取代的C1-C8烷基、任选地取代的C1-8烷氧基、羟基、三氟甲基、硝基、氰基、-COOR8、-NR8R9的基团,其中R8和R9独立地表示氢原子或C1-8烷基基团, y是0至3的整数 X-表示单或多价酸的药用阴离子; 条件是基团B-(CH2)n-A-(CH2)m-不是直链C1-4烷基基团并且另外的条件是所述化合物不是下列之一: 1-烯丙氧基羰基甲基-3-(2-羟基-2,2-二-噻吩-2-基-乙酰氧基)-1-氮鎓-二环-[2.2.2]辛烷;和 1-羧甲基-3-(2-羟基-2,2-二-噻吩-2-基-乙酰氧基)-1-氮鎓-二环-[2.2.2]辛烷。
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摘要
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式(1)的化合物,其中不同的取代基和/或原子团具有在权利要求中定义的值。本发明还涉及用于制备所述化合物的方法,涉及包含它们的药物组合物,以及所述化合物与其它化合物的组合,其在治疗呼吸、泌尿科或胃肠病症或疾病中具有活性。最后,本发明还涉及将式(I)的化合物用于治疗呼吸、泌尿科或胃肠病症或疾病的应用。
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国际公布
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2005-09-29 WO2005/090342 英
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