| 公开(公告)号 | CN1930139A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN200480023748.8 |
| 申请日期 | 2004.08.18 |
| 专利名称 | 作为金属蛋白酶抑制剂的羟肟酸衍生物 |
| 主分类号 | C07D295/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D295/16(2006.01)I;C07D217/06(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D211/16(2006.01)I;C07D317/58(2006.01)I;C07D213/36(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D251/46(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D265/30(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.23 GB 0319917.1;2003.12.10 GB 0328632.5 |
| 申请(专利权)人 | 弗奈利斯（牛津)公司;雪兰诺实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·佩恩;S·J·戴维斯;A·邦布伦 |
| 地址 | 英国剑桥 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-18 PCT/GB2004/003558 |
| 进入国家日期 | 2006.02.20 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)化合物，或其对映异构体或非对映异构体，或其盐、水合物或溶剂合物： 其中 Ar代表任选取代的芳基、杂芳基、C3-C8环烷基或杂环烷基； R代表氢或C1-C6烷基或C3-C6环烷基； Alk代表二价C1-C5亚烷基或C2-C5亚链烯基；和 R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成任选地稠合于第二个C3-C8环烷基或杂环烷基的第一个杂环烷基环，用至少一个式(II)的基团任选地取代所述第一个和第二个环： 其中 m、p和n独立地为0或1； Z代表氢，或任选地稠合于另一任选取代的5-7元碳环或杂环的任选取代的5-7元碳环或杂环； Alk1和Alk2独立地代表任选取代的二价C1-C3亚烷基； X代表-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-、-C(＝O)-、-NH-、-NR3-、-S(O2)NH-、-S(O2)NR3-、-NHS(O2)-或-NR3S(O2)-，其中R3是C1-C3烷基。 |
| 摘要 | 式(I)化合物是基质金属蛋白酶的抑制剂，并可用于治疗，例如纤维化病、多发性硬化、肺气肿、支气管炎或哮喘：其中Ar代表任选取代的芳基、杂芳基、C3-C8环烷基或杂环烷基；R代表氢或C1-C6烷基，或C3-C6环烷基；Alk代表二价C1-C5亚烷基或C2-C5亚链烯基；R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成任选地稠合于第二个C3-C8环烷基或杂环烷基的第一个杂环烷基，用至少一个式(II)的基团任选地取代所述第一个和第二个环：式(II)中，m、p和n独立地为0或1；Z代表氢，或任选地稠合于另一任选取代的5-7元碳环或杂环的任选取代的5-7元碳环或杂环；Alk1和Alk2独立地代表任选取代的二价C1-C3亚烷基；X代表-O-、-S-、-S(O)-、-S(O2)-、-C(＝O)-、-NH-、-NR3-、-S(O2)NH-、-S(O2)NR3-、-NHS(O2)-或-NR3S(O2)-，其中R3是C1-C3烷基。 |
| 国际公布 | 2005-03-03 WO2005/019194 英 |
