公开(公告)号
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CN1930153A
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公开(公告)日
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2007.03.14
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申请(专利)号
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CN200580007086.X
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申请日期
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2005.03.04
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专利名称
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五氟硫烷基化合物,它们的制备以及作为药剂的应用
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主分类号
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C07D413/10(2006.01)I
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分类号
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C07D413/10(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D263/00(2006.01)N;C07D249/00(2006.01)N;C07D257/00(2006.01)N;C07D233/00(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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2004.3.5 EP 04005275.5
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申请(专利权)人
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霍夫曼-拉罗奇有限公司
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发明(设计)人
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B·博森梅尔;W-G·弗里贝;G·乔治;M·吕特;E·福斯
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2005-03-04 PCT/EP2005/002310
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进入国家日期
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2006.09.05
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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王 旭
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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式I-A的化合物, 式I-A, 其中 R2是氢或氟; R3是氢,(C1-C3)烷基,(C1-C3)烷氧基或卤素; G是-NH-,-S-,或-O-; V是-O-,-NH-,-C(O)-NH-,-NH-C(O)-或-S(O)x-; W是-CH2-;或直接键; X是-NH-,-O-,-S(O)x-,-C(O)-,-C(O)NH-,-NHC(O)-,-S(O)2NH-,-NHS(O)2-,-CH=CH-,-C≡C-或-CH2-; Y是-(CH2)n-;且 B是咪唑基,吡唑基,三唑基或四唑基,其各自是未取代的或被-C(O)OH取代一次;和/或被烷基取代一、二或三次,该烷基任选地被以下各项中断一、二或三次: -O-,-S(O)x-,-S(O)2NH-,-NHS(O)2-,-C(O)-NH-,-NH-C(O)-或-P(O)(CH3)-;并且 所述烷基是未取代的或被以下各项取代一、二或三次:-OH,-NH2,-C(O)OH,或-P(O)(CH3)2;且 n是1,2或3;且 x是0,1或2; 及其药用盐。 2.根据权利要求1的化合物,其中 R2是氟;且
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摘要
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本发明的目的是式I-A的化合物,它们的药用盐,其对映体形式,非对映异构体和外消旋物,上述化合物的制备,含有它们的药物及其制备,以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。
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国际公布
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2005-10-13 WO2005/095388 英
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