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苯乙烯基-吡咯类的氧化硫醚衍生物以及它们作为HER酪氨酸激酶抑制剂的应用

医药数据库中心 药学论坛 霍夫曼-拉罗奇有限公司/B·博森梅尔;W-G·弗里贝;T·弗里斯;L·克林;M·吕特;E·福斯
公开(公告)号 CN1930156A  
公开(公告)日 2007.03.14  
申请(专利)号 CN200580007085.5  
申请日期 2005.03.04  
专利名称 苯乙烯基-吡咯类的氧化硫醚衍生物以及它们作为HER氨酸激酶抑制剂的应用  
主分类号 C07D417/12(2006.01)I  
分类号 C07D417/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.3.5 EP 04005274.8  
申请(专利权)人 霍夫曼-拉罗奇有限公司  
发明(设计)人 B·博森梅尔;W-G·弗里贝;T·弗里斯;L·克林;M·吕特;E·福斯  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2005-03-04 PCT/EP2005/002308  
进入国家日期 2006.09.05  
专利代理机构 中科专利商标代理有限责任公司  
代理人 王 旭  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式I的化合物, 式I, 其中 R1是-S(O)CH3;-S(O)CF3;S(O)2CH3或S(O)2CF3; R2是氢,氟或氯; R3是氢,(C1-C3)烷基,(C1-C3)烷氧基或卤素; G是-NH-,-S-,或-O-; V是-O-,或-S(O)x-; W是-CH2-;或直接键; X是-NH-,-O-,-S(O)x-,-C(O)-,-C(O)NH-,-NHC(O)-,-S(O)2NH-,-NHS(O)2-,-CH=CH-,-C≡C-或-CH2-; Y是-(CH2)n-;且 B是咪唑基,吡唑基,三唑基或四唑基,其全部未被取代或被-C(O)OH取代一次;和/或 被烷基取代一、二或三次,该烷基任选地被以下各项中断一、二或三次: -O-,-S(O)x-,-S(O)2NH-,-NHS(O)2-,-C(O)-NH-,-NH-C(O)-或-P(O)(CH3)-;且 该烷基未被取代或被以下各项取代一、二或三次: -OH,-NH2,-C(O)OH,或-P(O)(CH3)2;和 n是1,2或3;和 x是0,1或2; 及其药用盐。  
摘要 本发明的目的是式(I)的化合物,它们的药用盐,对映体形式,非对映异构体和外消旋物,上述化合物的制备,含有它们的药物及其制备,以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。  
国际公布 2005-10-13 WO2005/095393 英  
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