公开(公告)号
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CN1930156A
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公开(公告)日
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2007.03.14
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申请(专利)号
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CN200580007085.5
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申请日期
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2005.03.04
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专利名称
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苯乙烯基-吡咯类的氧化硫醚衍生物以及它们作为HER酪氨酸激酶抑制剂的应用
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主分类号
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C07D417/12(2006.01)I
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分类号
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C07D417/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.3.5 EP 04005274.8
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申请(专利权)人
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霍夫曼-拉罗奇有限公司
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发明(设计)人
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B·博森梅尔;W-G·弗里贝;T·弗里斯;L·克林;M·吕特;E·福斯
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2005-03-04 PCT/EP2005/002308
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进入国家日期
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2006.09.05
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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王 旭
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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式I的化合物, 式I, 其中 R1是-S(O)CH3;-S(O)CF3;S(O)2CH3或S(O)2CF3; R2是氢,氟或氯; R3是氢,(C1-C3)烷基,(C1-C3)烷氧基或卤素; G是-NH-,-S-,或-O-; V是-O-,或-S(O)x-; W是-CH2-;或直接键; X是-NH-,-O-,-S(O)x-,-C(O)-,-C(O)NH-,-NHC(O)-,-S(O)2NH-,-NHS(O)2-,-CH=CH-,-C≡C-或-CH2-; Y是-(CH2)n-;且 B是咪唑基,吡唑基,三唑基或四唑基,其全部未被取代或被-C(O)OH取代一次;和/或 被烷基取代一、二或三次,该烷基任选地被以下各项中断一、二或三次: -O-,-S(O)x-,-S(O)2NH-,-NHS(O)2-,-C(O)-NH-,-NH-C(O)-或-P(O)(CH3)-;且 该烷基未被取代或被以下各项取代一、二或三次: -OH,-NH2,-C(O)OH,或-P(O)(CH3)2;和 n是1,2或3;和 x是0,1或2; 及其药用盐。
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摘要
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本发明的目的是式(I)的化合物,它们的药用盐,对映体形式,非对映异构体和外消旋物,上述化合物的制备,含有它们的药物及其制备,以及上述化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中的应用。
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国际公布
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2005-10-13 WO2005/095393 英
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