| 公开(公告)号 | CN1930125A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580007636.8 |
| 申请日期 | 2005.03.10 |
| 专利名称 | 适用作毒蕈碱性受体拮抗剂的联苯基化合物 |
| 主分类号 | C07D211/62(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/62(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.11 US 60/552,443 |
| 申请(专利权)人 | 施万制药 |
| 发明(设计)人 | M·玛曼;季玉华;穆永琪;C·休斯菲尔德;李 莉 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-10 PCT/US2005/007988 |
| 进入国家日期 | 2006.09.11 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物；或者其药学上可接受的盐或溶剂合物或立体异构体： 其中： a是0或1至5的整数； 每个R1独立地选自(1-4C)烷基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基、(3-6C)环烷基、氰基、卤素、-OR1a、-C(O)OR1b、-SR1c、-S(O)R1d、-S(O)2R1e、-NR1fR1g、-NR1hS(O)2R1i和-NR1jC(O)R1k；其中R1a、R1b、R1c、R1d、R1e、R1f、R1g、R1h、R1i、R1j和R1k中的每一个独立地是氢、(1-4C)烷基或苯基(1-4C)烷基； b是0或1至4的整数； 每个R2独立地选自(1-4C)烷基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基、(3-6C)环烷基、氰基、卤素、-OR2a、-C(O)OR2b、-SR2c、-S(O)R2d、-S(O)2R2e、-NR2fR2g、-NR2hS(O)2R2i和-NR2jC(O)R2k；其中R2a、R2b、R2c、R2d、R2e、R2f、R2g、R2h、R2i、R2j和R2k中的每一个独立地是氢、(1-4C)烷基或苯基(1-4C)烷基； W代表O或NWa，其中Wa是氢或(1-4C)烷基； c是0或1至5的整数； 每个R3独立地表示(1-4C)烷基或者两个R3基团连接在一起形成(1-3C)亚烷基、(2-3C)亚烯基或环氧乙烷-2，3-二基； m是0或1； R4选自氢、(1-4C)烷基和(3-4C)环烷基； s是0、1或2； Ar1表示亚苯基或(3-5C)亚杂芳基，含有1或2个独立地选自氧、氮或硫的杂原子；其中亚苯基或亚杂芳基被(R5)q取代，其中q是0或1至4的整数并且每个R5独立地选自卤素、羟基、(1-4C)烷基或(1-4C)烷氧基； t是0、1或2； n是0或1至3的整数； d是0或1至4的整数； 每个R6独立地表示氟或(1-4C)烷基； p是0或1；并且 R7和R8独立地是氢或(1-4C)烷基； 其中R1、R1a-1k、R2、R2a-2k、R3、R5、R6、R7和R8中的每个烷基和烷氧基任选地被1至5个氟取代基取代。 |
| 摘要 | 本发明提供了式I的化合物，其中a、b、c、d、m、n、p、s、t、W、Ar1、R1、R2、R3、R4、R6、R7和R8如说明书中所定义。式I的化合物是毒蕈碱性受体拮抗剂。本发明还提供含有这类化合物的组合物、用于制备这类化合物的方法和中间体以及使用这类化合物治疗肺病的方法。 |
| 国际公布 | 2005-09-22 WO2005/087738 英 |
