公开(公告)号
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CN1929839A
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公开(公告)日
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2007.03.14
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申请(专利)号
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CN200580007122.2
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申请日期
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2005.03.07
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专利名称
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托哌酮的口服控释药物组合物
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主分类号
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A61K31/4453(2006.01)I
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分类号
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A61K31/4453(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61K9/22(2006.01)I;A61K9/26(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K9/28(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.3.5 AT A386/2004
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申请(专利权)人
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萨诺化学药物股份公司
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发明(设计)人
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A·博登泰赫;E·皮里奇;J·伯克曼;W·弗郎西茨
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地址
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奥地利维也纳
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颁证日
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国际申请
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2005-03-07 PCT/EP2005/002379
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进入国家日期
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2006.09.05
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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李华英
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国省代码
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奥地利;AT
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主权项
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一种给患者口服的托哌酮控释药物组合物,包括一定量的托哌酮对映体混合物或其药学可接受的盐,和用于控制释放托哌酮对映体混合物的控释剂,以使得在口服时托哌酮对映体在患者血浆中呈立体选择性分布,其中R-托哌酮对S-托哌酮的血浆曲线下面积(AUC)浓度比高于包含相同量托哌酮对映体混合物的非控释组合物。
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摘要
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本发明涉及控制活性物质释放的包含托哌酮的口服药物制剂,其特征在于活性物质托哌酮和/或其药学上的盐埋入药学上适合的材料中。通过在制备和因此在片剂或颗粒的包衣的过程中选择药学上适合的材料,可以调整与托哌酮代谢中特异性基因型配对的活性物质特异性释放。同时,由于托哌酮非常均匀和持续的释放,可以调整已知的对映体纯的托哌酮的体内转化,以利于肌肉松弛治疗中作用显著的R(-)托哌酮。
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国际公布
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2005-10-13 WO2005/094825 英
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