公开(公告)号
|
CN1927172A
|
公开(公告)日
|
2007.03.14
|
申请(专利)号
|
CN200610200994.7
|
申请日期
|
2006.10.16
|
专利名称
|
含四唑紫罗兰及其增效剂的抗癌缓释剂
|
主分类号
|
A61K9/10(2006.01)I
|
分类号
|
A61K9/10(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
|
申请(专利权)人
|
济南帅华医药科技有限公司
|
发明(设计)人
|
孔庆忠;孙 娟;陈 颖
|
地址
|
250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼202室
|
颁证日
|
|
国际申请
|
|
进入国家日期
|
|
专利代理机构
|
|
代理人
|
|
国省代码
|
山东;37
|
主权项
|
一种含四唑紫罗兰和其增效剂的抗癌缓释剂,其特征在于该抗癌缓释剂为缓释注射剂,由以下成分组成: (A)缓释微粒,由重量百分比如下的成分组成: 抗癌有效成分 0.5-60% 缓释辅料 41-99.9% 助悬剂 0.0-30% (B)溶媒,分为普通溶媒和特殊溶媒。 其中,有效成分可为四唑紫罗兰与选自拓扑酶抑制剂和/或四嗪类化合物的四唑紫罗兰增效剂的组合; 缓释辅料选自下列之一或其组合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)双脂肪酸与癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物; g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶、白蛋胶; h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 特殊溶媒为含助悬剂的普通溶媒,助悬剂黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时),选自羧甲基纤维素钠、(碘)甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。
|
摘要
|
一种含四唑紫罗兰和其增效剂的缓释剂为缓释注射剂,由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料,溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为四唑紫罗兰和选自拓扑酶抑制剂和/或四嗪类化合物的四唑紫罗兰增效剂的组合;缓释辅料选自聚苯丙生、癸二酸共聚物、EVAc、外消旋聚乳酸及其共聚物、单甲基聚乙二醇及其共聚物、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物之一或其组合;助悬剂黏度为100cp-3000cp,选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂。缓释注射剂或缓释植入剂于瘤内或瘤周注射或放置,能于局部释药达约30-50天左右,因此,除单独应用于肿瘤治疗,还可增强化疗和/或放疗等非手术疗法的抑瘤效果。
|
国际公布
|
|