| 公开(公告)号 | CN1930141A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580006944.9 |
| 申请日期 | 2005.03.11 |
| 专利名称 | 吡喃葡萄糖基取代的苯基衍生物、含该化合物的药物、其用途及其制造方法 |
| 主分类号 | C07D309/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D309/10(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.16 DE 102004012676.3;2004.8.18 DE 102004040168.3;2004.12.16 DE 102004061145.9;2005.2.9 EP 05002628.5 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
| 发明(设计)人 | 弗兰克·希梅尔斯巴赫;马赛厄斯·埃克哈特;彼得·艾克尔曼;爱德华·L·巴索米恩;利奥·托马斯 |
| 地址 | 德国英格海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-11 PCT/EP2005/002618 |
| 进入国家日期 | 2006.09.04 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 范明娥;巫肖南 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种具通式I的吡喃葡萄糖取代的苯衍生物 其中 R1选自A基的定义，而且 若R3是选自B基的定义时，则R1也可以另外选自下列的意义：氢、氟、氯、溴、碘、C1-4-烷基、C2-4-烯基-C1-4-烷基、C2-4-炔基-C1-4-烷基、C2-4-烯基-C1-4-烷氧基、C2-4-炔基-C1-4-烷氧基、C3-7-环烷基-C1-4-烷基、C5-7-环烯基-C1-4-烷基、经1-3个氟原子取代的甲基、经1-5个氟原子取代的乙基、C1-4-烷氧基、经1-3-个氟原子取代的甲氧基、经1-5个氟原子取代的乙氧基、经羟基或-C1-3-烷氧基取代的C1-4-烷基、经羟基或C1-3-烷氧基取代的C2-4-烷氧基、C3-6-环烷基-C1-3-烷氧基或羟基， 同时，在上述的环烷基与环烯基环中，1或2个亚甲基可以彼此独立地经O或CO取代，而且 R2表示氢、氟、氯、溴、羟基、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、氰基或硝基，其中该烷基或烷氧基可以经氟单或多取代，而且 R3是选自B基的定义，而且 若R1是选自A基的定义时，则R3也可以另外选自下列的意义：氢、氟、氯、溴、碘、C1-6-烷基、C2-4-烯基-C1-4-烷基、C2-4-炔基-C1-4-烷基、C2-4-烯基-C1-4-烷氧基、C2-4-炔基-C1-4-烷氧基、C3-7-环烷基、C5-7-环烯基、C3-7-环烷基-C1-4-烷基、C5-7-环烯基-C1-4-烷基、C3-6-环亚烷基甲基、羟基、C1-6-烷氧基、C3-6-环烷基-C1-3-烷氧基、芳基、芳基-C1-3-烷基、杂芳基、杂芳基-C1-3-烷基、芳氧基、芳基-C1-3-烷基-氧基、经1-3-个氟原子取代的甲基或甲氧基、经1-5个氟原子取代的C2-4-烷基或C2-4-烷氧基、经氰基取代的C1-4-烷基、经羟基或C1-3-烷氧基取代的C1-4-烷基、氰基、羧基、C1-3-烷氧羰基、氨羰基、(C1-3-烷氨基)羰基、二-(C1-3-烷基)氨羰基、吡咯烷-1-基羰基、哌啶-1-基羰基、吗啉-4-基羰基、哌嗪-1-基-羰基、4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基-羰基、(C1-4-烷基)羰氨基、C1-4-烷基-磺酰基氨基、C1-4-烷硫基、C1-4-烷亚磺酰基、C1-4-烷磺酰基、芳磺酰基氨基、芳基-C1-3-烷磺酰基氨基或芳磺酰基， R4、R5彼此独立地表示氢、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、C1-3-烷基、C1-3-烷氧基、经1-3-个氟原子取代的甲基或甲氧基， A表示C2-6-炔-1-基、C2-6-烯-1-基、C3-7-环烷基、C5-7-环烯基、芳基、杂芳基、C1-4-烷羰基、芳羰基、杂芳羰基、氨羰基、C1-4-烷氨羰基、二-(C1-3-烷基)氨羰基、吡咯烷-1-基羰基、哌啶-1-基羰基、吗啉-4-基羰基、哌嗪-1-基羰基、4-(C1-4-烷基)哌嗪-1-基羰基、芳氨羰基、杂芳氨羰基、C1-4-烷氧羰基、芳基-C1-3-烷氧羰基、杂芳基-C1-3-烷氧羰基、氨基、C1-4-烷氨基、二-(C1-3-烷基)氨基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-酮-1-基、哌啶-1-基、哌啶-2-酮-1-基、吗啉-4-基、吗啉-3-酮-4-基、哌嗪-1-基、4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基、C1-4-烷羰氨基、芳羰氨基、杂芳羰氨基、C3-7-环烷氧基、C5-7-环烯氧基、芳氧基、杂芳氧基、C1-4-烷亚磺酰基、C1-4-烷磺酰基、C3-7-环烷硫基、C3-7-环烷亚磺酰基、C3-7-环烷磺酰基、C5-7-环烯硫基、C5-7-环烯亚磺酰基、C5-7-环烯磺酰基、芳硫基、芳亚磺酰基、芳磺酰基、杂芳硫基、杂芳亚磺酰基、杂芳磺酰基、氰基或硝基， 然而，上述的炔基与烯基可以经氟或氯单或多取代，而且 上述的炔基与烯基可以经相同或不同的L1基单或双取代，而且 上述的环烷基与环烯基环可以彼此独立地经选自氟与C1-3-烷基的取代基单或双取代，而且 在上述的环烷基与环烯基环中，一或两个亚甲基可以彼此独立地经O、S、CO、SO、SO2或NRN取代， B表示三-(C1-4-烷基)硅烷基-C1-6-烷基、C2-6-炔-1-基、C2-6-烯-1-基、氨基、C1-3-烷氨基、二-(C1-3-烷基)氨基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-酮-1-基、哌啶-1-基、哌啶-2-酮-1-基、吗啉-4-基、吗啉-3-酮-4-基、哌嗪-1-基、4-(C1-3-烷基)-哌嗪-1-基、芳羰氨基、杂芳羰氨基、硝基、C3-10-环烷氧基、C5-10-环烯氧基、C3-10-环烷硫基、C3-10-环烷亚磺酰基、C3-10-环烷磺酰基、C5-10-环烯硫基、C5-10-环烯亚磺酰基、C5-10-环烯磺酰基、芳硫基、芳亚磺酰基、杂芳硫基或杂芳亚磺酰基， 然而，上述的炔基与烯基可以经氟或氯单或多取代，而且 上述的炔基与烯基可以经相同或不同的L1基单或双取代， 然而，上述的环烷基与环烯基环可以彼此独立地经选自氟与C1-3-烷基的取代基单或双取代，而且 在上述的环烷基与环烯基环中，一或两个亚甲基可以彼此独立地经O、S、CO、SO、SO2或NRN取代， RN表示H、C1-4-烷基、C1-4-烷羰基或C1-4-烷磺酰基， L1是彼此独立地选自羟基、氰基、硝基、C3-7-环烷基、芳基、杂芳基、C1-4-烷羰基、芳羰基、杂芳羰基、氨羰基、C1-4-烷氨羰基、二-(C1-3-烷基)-氨羰基、吡咯烷--1基羰基、哌啶-1-基羰基、吗啉-4-基羰基、芳氨羰基、杂芳氨羰基、C1-4-烷氧羰基、芳基-C1-3-烷氧羰基、杂芳基-C1-3-烷氧羰基、C1-4-烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、C1-4-烷硫基、芳硫基、杂芳硫基、C1-4-烷亚磺酰基、芳亚磺酰基、杂芳亚磺酰基、C1-4-烷磺酰基、芳磺酰基与杂芳磺酰基，而且 L2是彼此独立地选自氟、氯、溴、碘、C1-3-烷基、二氟甲基、三氟甲 |
| 摘要 | 本发明有关通式I的吡喃葡萄糖基取代的苯衍生物，其中R1至R6与R7a、R7b、R7c基是如权利要求1所定义，包括互变异构物、其立体异构物、其混合物与其盐类。本发明化合物用于治疗代谢病症。 |
| 国际公布 | 2005-10-06 WO2005/092877 德 |
