噻吩并[3,2-c]吡啶衍生物的制备方法及其中使用的中间体
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公开(公告)号
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CN1930172A
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公开(公告)日
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2007.03.14
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申请(专利)号
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CN200580008059.4
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申请日期
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2005.03.03
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专利名称
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噻吩并[3,2-c]吡啶衍生物的制备方法及其中使用的中间体
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主分类号
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C07D495/04(2006.01)I
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分类号
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C07D495/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.3.12 KR 10-2004-0016714
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申请(专利权)人
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韩美药品株式会社
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发明(设计)人
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尹相旼;金银淑;金熙锡;河泰曦;徐贵贤;李宽淳
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地址
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韩国京畿道
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颁证日
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国际申请
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2005-03-03 PCT/KR2005/000586
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进入国家日期
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2006.09.12
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专利代理机构
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北京集佳知识产权代理有限公司
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代理人
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顾晋伟;刘继富
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国省代码
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韩国;KR
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主权项
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一种制备通式(1)的噻吩并[3，2-c]吡啶衍生物的方法，包括将通式(2e)的化合物与通式(3)的化合物或其盐反应： 其中， R为氢或者甲氧羰基；和 X′和Y′各自独立为氯、溴、甲磺酰基或对甲苯磺酰基。 2.权利要求1的方法，其中通式(2e)的化合物通过以下步骤制备：(a)用2，5-二羟基-1，4-二噻烷环化通式(4)的化合物，得到通式(2a)的化合物；(b)用还原剂还原通式(2a)的化合物得到通式(2b)的化合物；和(c)将通式(2b)的化合物与卤化剂或磺酰化剂反应。
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摘要
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通过将噻吩衍生物与2-氯苄胺衍生物反应简单制备具有高血小板聚集抑制作用和抗血栓活性的噻氯匹定和氯吡格雷。
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国际公布
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2005-09-22 WO2005/087779 英
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