| 公开(公告)号 | CN1927813A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN200510029524.4 |
| 申请日期 | 2005.09.08 |
| 专利名称 | 左旋沙丁胺醇盐酸盐的合成方法 |
| 主分类号 | C07C215/60(2006.01)I |
| 分类号 | C07C215/60(2006.01)I;C07C213/10(2006.01)I;C07D319/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海医药工业研究院 |
| 发明(设计)人 | 袁哲东;刘相奎;潘红娟;王 强 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 罗大忱 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种左旋沙丁胺醇盐酸盐的合成方法，其特征在于，包括如下步骤： (1)惰性气氛中，将消旋沙丁胺醇溶解与丙酮，加入三氟化硼乙醚脱水反应，得到化合物(I)； 反应时间为1～2小时，反应温度为-10～10℃，反应通式如下： (2)化合物(I)在溶剂中与光学纯的有机酸A反应拆分，得到化合物(II)，反应时间为2～3小时，反应温度为0～100℃，反应通式如下： 所说的溶剂为C1～C4的脂肪醇与水的混合溶液，如甲醇、乙醇、异丙醇，异丁醇或其和水的混合物； (3)在化合物(II)中加入碱，水解，得到化合物(III)， 反应时间为1.0～2.0小时，反应温度为0～50℃，所说的碱选自碳酸钠，氢氧化钠，碳酸钾，碳酸铯，碳酸钾，碳酸铷等；反应通式如下： (4)将HCl加入化合物(III)与溶剂的混合物，脱保护成盐，然后精制得到左旋沙丁胺醇盐酸盐； 反应温度为0～60℃，反应时间为6～10小时，反应的pH为0.5～5； 反应通式如下： |
| 摘要 | 一种左旋沙丁胺醇盐酸盐的制备方法，其特征是以消旋沙丁胺醇为原料，在丙酮中脱水反应得到I，I用光学纯的有机酸A拆分，溶剂为和水混溶的脂肪醇，得到II。II在碱作用下游离得到III，III在HCl溶液作用下脱保护成盐，精制后得到左旋沙丁胺醇盐酸盐。本发明的方法，原料价廉易得，操作简单，反应周期短，不需要特殊的设备，三废较少，成品稳定，适合工业化生产。 |
| 国际公布 |
