公开(公告)号
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CN1303069C
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公开(公告)日
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2007.03.07
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申请(专利)号
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CN03819126.1
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申请日期
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2003.06.16
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专利名称
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青防己碱与青防己碱化合物、合成和用途
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主分类号
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C07D217/20(2006.01)I
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分类号
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C07D217/20(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.6.25 CN 02121479.4
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申请(专利权)人
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中国科学院上海药物研究所;瑟维尔实验室
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发明(设计)人
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秦国伟;唐希灿;P·莱塔热;D-H·凯尼亚尔;P·勒纳尔
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地址
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中国上海
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颁证日
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国际申请
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2003-06-16 PCT/IB2003/002600
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进入国家日期
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2005.02.07
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;林柏楠
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国省代码
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上海;31
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主权项
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式(I)化合物: 其中: ·R1和R2各自代表氢原子或者一起构成另外的键, ·R3代表氢原子或烷氧基, ·R4代表氢原子或羟基、烷氧基、烷基羰基氧基或芳基羰基氧基, ·R5代表氢或卤原子, ·R6代表氢原子或烷基、烷基羰基或芳酰基, ·R7代表烷氧基, ·R8和R9一起构成另外的键, 或者R8和R13一起构成硫醚桥,且在这种情况下,R9和R10一起构成氧代基,R14代表氯原子, ·R10代表烷氧基, ·R11代表羟基或烷氧基, ·R12代表氢原子, 或者R11和R12一起构成氧代、肟基或O-烷基-肟基, ·R13和R14各自代表氢原子或者一起构成氧代基,其条件是式(I)化合物不能代表: -螺[(4S,5S)-4-羟基-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS,7aS-((2,3)-1-甲基吡咯烷)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氢-5H-茚-5-酮](青防己碱) -螺[(4S,5S)-4-乙酰基-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS,7aS-((2,3)-1-甲基吡咯烷)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氢-5H-茚-5-酮] -螺[(4S,5S)-4-乙酰基-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS,7aS-((2,3)-1-乙酰基吡咯烷)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氢-5H-茚-5-酮] -螺[(4S,5S)-4-(苯甲酰氧基)-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS,7aS-((2,3)-1-甲基吡咯烷)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氢-5H-茚-5-酮] -螺[(4S,5S)-4-羟基-环戊烷-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS,7aS-((2,3)-1-甲基吡咯烷)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氢-5H-茚-5-酚] -螺[(4S,5S)-4-羟基-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5:3(2S)-3aS,7aS-((2,3)-1-甲基吡咯烷)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氢-5H-茚-5-酮] -螺[(4R,5S)-4-羟基-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS,7aS-((2,3)-1-甲基吡咯烷)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氢-5H-茚-5-酮] -螺[(4S,5S)-4-(苯甲酰氧基)-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS,7aS-((2,3)-1-苯甲酰基吡咯烷)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氢-5H-茚-5-酮] -螺[(4S,5S)-4-乙酰基-环戊烷-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS,7aS-((2,3)-1-甲基吡咯烷)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氢-5H-茚-5-酮] -螺[(4S,5S)-4-羟基-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS,7aS-((2,3)-1H-吡咯烷)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氢-5H-茚-5-酮](青防己次碱) -螺[(4R,5S)-4-羟基-3-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5:3(2S)-2-氯-3aS,7aS-((2,3)-1H-吡咯烷)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氢-5H-茚-5-酮] -螺[(5S)-2-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5:3-3aS,7aS-((2,3)-1H-吡咯烷)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氢-5H-茚-5-酮] -螺[(5S)-2-甲氧基-2-环戊烯-1-酮-5:3-2-氯-3aS,7aS-((2,3)-1H-吡咯烷)-6,7-二甲氧基-1,2,3,3a,4,7a-六氢-5H-茚-5-酮],应理解的是: “烷基”表示含有1至6个碳原子的烷基,其可以是直链或支链的, -“烷氧基”表示含有1至6个碳原子的烷氧基,其可以是直链或支链的, -“芳氧基”表示其中的芳基部分代表苯基或萘基的芳氧基, -“芳酰基”表示其中的芳基部分代表苯基或萘基的芳基羰基, 其对映体和非对映异构体及其与可药用酸或碱的加成盐。
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摘要
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本发明涉及青防己碱及其化合物,还涉及式(I)化合物:其中: ·R1和R2各自代表氢原子或者一起构成另外的键, ·R3代表氢原子或烷氧基, ·R5代表氢或氯原子, ·R6代表氢原子或烷基、烷基羰基或芳酰基, ·R7和R10各自代表烷氧基, ·R10代表烷氧基, ·R4、R8、R9、R11、R12、R13和R14如说明书所定义。
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国际公布
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2003-12-31 WO2004/000815 英
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