| 公开(公告)号 | CN1303096C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申请(专利)号 | CN200410064929.7 |
| 申请日期 | 2004.10.12 |
| 专利名称 | 科罗索酸和山楂酸的制备方法 |
| 主分类号 | C07J63/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J63/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国药科大学 |
| 发明(设计)人 | 孙宏斌;温小安;倪沛洲 |
| 地址 | 210009江苏省南京市童家巷24号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 南京知识律师事务所 |
| 代理人 | 周和平;栗仲平 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 制备科罗索酸和山楂酸的方法，该方法包括： 1)如式I和式II所示，将3-羰基熊果酸酯和3-羰基齐墩果酸酯分别经酸催化的烯醇化酯化反应制得2-烯-3-乙酰氧基熊果酸酯和2-烯-3-乙酰氧基齐墩果酸酯；所采用的烯醇化酯化试剂选自醋酸乙烯酯和/或醋酸异丙烯酯；所用的酸性催化剂选自浓硫酸、浓盐酸、磷酸、高氯酸、对甲苯磺酸、三氟甲磺酸、甲磺酸、三氟醋酸、醋酸或者这些酸性催化剂的混合物； 2)如式III和式IV所示，将2-烯-3-乙酰氧基熊果酸酯或2-烯-3-乙酰氧基齐墩果酸酯经硼氢化氧化反应分别制得科罗索酸酯和山楂酸酯；所用的硼氢化试剂选自硼烷/四氢呋喃、硼烷/二甲硫醚、硼氢化钠/三氟化硼乙醚、硼氢化钾/三氟化硼乙醚、硼氢化钠/硫酸二甲酯、硼氢化钾/硫酸二甲酯、硼烷/1，4-硫烷、硼烷/三烷基胺或硼烷/二烷基苯胺； 式III和式IV中的R选自：含1～6个碳的直链或支链烷基、苄基、1～6个碳的直链或支链烷基取代的苄基、1～6个碳的直链或支链烷氧基取代的苄基、二苯甲基、三苯甲基； 3)如式V和式VI所示，科罗索酸酯和山楂酸酯经催化氢解反应或采用碘化锂进行卤解反应分别制得科罗索酸和山楂酸； 式I、式III、式V中的R相同；式II、式IV、式VI中R相同；式I-VI中的R均选自：含1～6个碳的直链或支链烷基、苄基、1～6个碳的直链或支链烷基取代的苄基、1～6个碳的直链或支链烷氧基取代的苄基、二苯甲基、三苯甲基。 |
| 摘要 | 具有降血糖、减肥、抗肿瘤和抗炎作用的科罗索酸(Corosolic acid)以及具有抗肿瘤、抗病毒和抗心血管疾病作用的山楂酸(maslinic acid)的可工业化应用的制备方法，包括将3-羰基熊果酸酯和3-羰基齐墩果酸酯经酸催化的烯醇化酯化反应、硼氢化氧化反应、催化氢解反应或卤解反应分别制得科罗索酸和山楂酸。 |
| 国际公布 |
