一种阿立哌唑的制备方法
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公开(公告)号
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CN1303068C
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公开(公告)日
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2007.03.07
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申请(专利)号
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CN200510023211.8
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申请日期
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2005.01.11
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专利名称
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一种阿立哌唑的制备方法
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主分类号
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C07D215/22(2006.01)I
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分类号
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C07D215/22(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国人民解放军第二军医大学
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发明(设计)人
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赵惠清;吴秋业;赵庆杰;廖洪利;金永生
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地址
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200433上海市杨浦区翔殷路800号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海新天专利代理有限公司
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代理人
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衷诚宣
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种阿立哌唑的制备方法，合成路线如下： 其中X选自Cl、Br； R选自苯基、甲苯基、甲基、乙基； 所说的碱选自K2CO3、Na2CO3、NaOH、KOH、三乙胺、吡啶； 具体步骤为： (1)、制备7-(4-羟基丁氧基)-3，4-二氢-2(1H)-喹诺酮 将7-羟基-3，4-二氢-2(1H)-喹诺酮和4-卤-1-丁醇在水或有机溶剂中进行反应，有机溶剂选自丙酮、乙腈、甲苯；反应温度为20℃～120℃，催化剂选自KI或NaI； (2)、制备式(5)化合物 将7-(4-羟基丁氧基)-3，4-二氢-2(1H)-喹诺酮与RSO2Cl在有机溶剂中进行反应，有机溶剂选自乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷；用碱或不用碱作为缚酸剂，碱选自K2CO3、Na2CO3、NaOH、KOH、三乙胺、吡啶； (3)、制备阿立哌唑 将式(5)化合物与4-(2，3-二氯苯基)哌嗪在有机溶剂中进行反应，有机溶剂选自丙酮、乙腈、甲苯；反应温度为20℃～120℃；可用或不用碱作为缚酸剂，碱选自K2CO3、Na2CO3、NaOH、KOH、三乙胺、吡啶。
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摘要
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本发明涉及医药技术领域，是制备阿立哌唑的一种化学合成新方法，其合成路线如下：本发明采用4-卤-1-丁醇与7-羟基-3，4-二氢-2(1H)-喹诺酮的反应，所得产物极性增大，易结晶纯化，而且羟基可进一步制成磺酸酯，以磺酸酯作为离去基团，使反应更容易进行，副反应少，产物纯度高，故本发明制备方法操作简便，得率高，适于工业化大生产。
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国际公布
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