公开(公告)号
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CN1303073C
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公开(公告)日
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2007.03.07
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申请(专利)号
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CN200510026331.3
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申请日期
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2005.05.31
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专利名称
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取代三唑酮苄胺三唑醇类抗真菌化合物及其制备方法
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主分类号
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C07D249/12(2006.01)I
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分类号
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C07D249/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国人民解放军第二军医大学
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发明(设计)人
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张万年;盛春泉;姚建忠;张 珉;缪震元;徐 辉;张 晶
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地址
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200433上海市杨浦区翔殷路800号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海新天专利代理有限公司
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代理人
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衷诚宣
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种三氮唑醇类化合物,其特征在于该类化合物的结构通式为:其中:X基团代表羟基或酯基; 这里的酯基指具有1~4个碳原子的直链或支链酯基,甲酸酯基、乙酸酯基、丙酸酯基、异丙酸酯基; Y基团代表芳环上的各种取代基,取代位置可位于邻、间、对位,可以是单取代,也可以多取代,取代基指: (1)卤素,F、Cl、Br、I; (2)甲基、乙基、三氟甲基、叔丁基; M基团代表氢或甲基; R基团代表 (1)苄基或取代苄基 取代苄基苯环上取代基可位于苯环的邻、间或对位,可以是单取代,也可以是多取代,取代基是指; a.F、Cl、Br、I; b.1~5个碳原子的直链或支链烷基; c.三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、苯甲酰基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基; (2)2-氧代苯乙基或取代2-氧代苯乙基 取代2-氧代苯乙基苯环上取代基可位于苯环的各邻、间或对位,可以是单取代,也可以是多取代,取代基是指: a.F、Cl、Br、I; b.1~5个碳原子的直链或支链烷基; c.三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、苯甲酰基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基; (3)苯基或取代苯基; 取代苯基苯环上取代基可位于苯环的邻、间或对位,可以是单取代,也可以是多取代,取代基是指; a.F、Cl、Br、I; b.1~5个碳原子的直链或支链烷基; c.三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、苯甲酰基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、胺基; (4)1~5个碳原子的直链或支链烷基; 所说的1~5个碳原子的直链或支链烷基指甲基、乙基、叔丁基、叔戊基、仲戊基、异戊基。
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摘要
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本发明涉及医药技术领域,是一种新型的三氮唑醇类抗真菌化合物——1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-[N-甲基-N-(2-取代-2H-1,2,4-三唑-3-酮-4-基)苄胺基]-2-丙醇类化合物和其盐类以及制备方法。本发明的化合物对各种浅部和深部真菌具有很强的抗真菌效果,与现有临床应用的抗真菌药物相比,具有高效、毒性低、抗真菌谱宽的优点,可用于制备新的抗真菌药物。
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国际公布
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