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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:可用作ATP-结合弹夹转运蛋白调控剂的噻唑和唑专利检索:专利号/专利人/发明人
    

可用作ATP-结合弹夹转运蛋白调控剂的噻唑和唑

医药数据库中心 药学论坛 沃泰克斯药物股份有限公司/S·S·哈迪达鲁阿;M·T·米勒;P·D·J·格鲁滕休斯;M·哈密尔顿
公开(公告)号 CN1925854A  
公开(公告)日 2007.03.07  
申请(专利)号 CN200480039495.3  
申请日期 2004.11.15  
专利名称 可用作ATP-结合弹夹转运蛋白调控剂的噻唑和唑  
主分类号 A61K31/42(2006.01)I  
分类号 A61K31/42(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D263/34(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.11.14 US 60/520,355  
申请(专利权)人 沃泰克斯药物股份有限公司  
发明(设计)人 S·S·哈迪达鲁阿;M·T·米勒;P·D·J·格鲁滕休斯;M·哈密尔顿  
地址 美国马萨诸塞  
颁证日  
国际申请 2004-11-15 PCT/US2004/038566  
进入国家日期 2006.06.30  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 李华英  
国省代码 美国;US  
主权项 调控ABC转运蛋白活性的方法,包括使所述ABC转运蛋白与式(I)化合物 或其药学上可接受的盐接触的步骤,其中: X是O或S; R1是氢,或者是3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环,具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子,或者8-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的二环环系,具有0-5个独立选自氮、氧或硫的杂原子,其中R1可选地在一个或多个碳或氮原子上被x次独立出现的-QRx取代,其中x是0-5,Q是一条键或者是C1-C6亚烷基链,其中Q的至多两个亚甲基单元可选地和独立地被-CO-、-CO2-、-COCO-、-CONR-、-OCONR-、-NRNR-、-NRNRCO-、-NRCO-、-NRCO2-、-NRCONR-、-SO-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2NR-、-NRSO2NR-、-O-、-S-或-NR-代替,且每次出现的Rx独立地是R’、卤素、NO2或CN,或者-QRx是=O、=S或=NR’; Z是一条键或者是可选被取代的C1-C4亚烷基链,其中该链的至多两个亚甲基单元可选地和独立地被-NR-、-S-、-O-、-SO2NR-、-NRSO2-、-SO2-或-CO-代替; 每次出现的R独立地是氢或者可选被取代的C1-C6脂族基团;且每次出现的R’独立地是氢或者可选被取代的C1-C6脂族基团、3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环,具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子,或者8-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的二环环系,具有0-5个独立选自氮、氧或硫的杂原子;或者R和R’、两次出现的R或两次出现的R’与它们所键合的原子一起构成可选被取代的3-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环或二环,具有0-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子; R2是卤素、-CF3、-CN、-NO2或-TqR; R3是UmR’;且R4是VpCy1; 其中m、p和q各自独立地是0或1;且U、V和T各自独立地是可选被取代的C1-C4亚烷基链,其中该链的至多两个亚甲基单元可选地和独立地被-CO-、-CO2-、-COCO-、-CONR-、-OCONR-、-NRNR-、-NRNRCO-、-NRCO-、-NRCO2-、-NRCONR-、-SO-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2NR-、-NRSO2NR-、-O-、-S-或-NR-代替; Cy1是3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环,具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子,或者8-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的二环环系,具有0-5个独立选自氮、氧或硫的杂原子,其中Cy1可选地在一个或多个碳或氮原子上被y次独立出现的-WRW取代,其中y是0-5,W是一条键或者是C1-C6亚烷基链,其中W的至多两个亚甲基单元可选地和独立地被-CO-、-CO2-、-COCO-、-CONR-、-OCONR-、-NRNR-、-NRNRCO-、-NRCO-、-NRCO2-、-NRCONR-、-SO-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2NR-、-NRSO2NR-、-O-、-S-或-NR-代替,且每次出现的Rw独立地是R’、卤素、NO2或CN,或者-WRW是=O、=S或=NR’;或者 R3和R4与它们所键合的氮原子一起构成可选被取代的5-、6-或7-元饱和、部分不饱和或完全不饱和的环,具有下列结构: 其中r是0、1或2,X3、X4或X5之一是CH-Vp-Cy1或N-Vp-Cy1,而其他X3、X4或X5是CHR’或NR’,且每次出现的X1、当存在时和X2各自独立地是C(R’)2、-CO-或-CS-。  
摘要 本发明涉及ATP-结合弹夹(“ABC”)转运蛋白或其片段的调控剂、包括囊性纤维化病跨膜调节剂(“CFTR”)、其组合物和与之有关的方法。本发明也涉及使用这类调控剂治疗ABC-转运蛋白介导的疾病的方法。  
国际公布 2005-06-02 WO2005/049018 英  
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