| 公开(公告)号 | CN1923837A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申请(专利)号 | CN200610048702.2 |
| 申请日期 | 2006.09.29 |
| 专利名称 | 亲脂性铂类抗肿瘤配合物 |
| 主分类号 | C07F15/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07F15/00(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 昆明贵研药业有限公司;中国科学院上海药物研究所;昆明贵金属研究所 |
| 发明(设计)人 | 刘伟平;楼丽广;侯树谦;李永年;叶青松;余 尧;谌喜珠 |
| 地址 | 650221云南省昆明市二环北路核桃箐 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 昆明正原专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 赛晓刚 |
| 国省代码 | 云南;53 |
| 主权项 | 亲脂性铂类抗肿瘤配合物，其特征在于：以中草药百里的有效成分百里酸根(3-异丙基-6-甲基水杨酸根)或食品添加剂3，5-二碘水杨酸根为离去基团，以1R，2R-环己二胺或2-异丙基-(4R，5R)-4，5-双(氨甲基-1，3-二氧环戊烷为载体基团的铂(II)配合物，结构式为： LLS-DACH-I：R＝R′＝I，R″＝H LLS-EPT-I：R＝R′＝I，R″＝H LLS-DACH-B：R＝CH(CH3)2，R′＝H，R″＝CH3 LLS-EPT-B：R＝CH(CH3)2，R′＝H，R″＝CH3 |
| 摘要 | 本发明公开了一类新型的以植物百里的有效成分百里酸根(3-异丙基-6-甲基水杨酸根)或食品添加剂3，5-二碘水杨酸根为离去基团，以1R，2R-环己二胺或2-异丙基-(4R，5R)-4，5-双(氨甲基-1，3-二氧环戊烷为载体基团的铂(II)配合物。其制备是以cis-[PtA2I2](A2为载体基团1R，2R-环己二胺或2-异丙基-(4R，5R)-4，5-双(氨甲基-1，3-二氧环戊烷)为原料，在水中与硝酸银定量反应完全后过滤分离AgI，母液加入离去基团3-异丙基-5-甲基水杨酸或3，5-二碘水杨酸二钠盐，提纯得到。本发明化合物的体内外均有高抗癌活性、良好的亲脂性，用于临床靶向治疗癌症。 |
| 国际公布 |
