公开(公告)号
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CN1923188A
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公开(公告)日
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2007.03.07
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申请(专利)号
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CN200610053601.4
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申请日期
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2006.09.26
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专利名称
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2α,3β-二羟基-5,11(13)-二烯桉烷-12-酸抑制乙肝病毒的医药用途
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主分类号
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A61K31/191(2006.01)I
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分类号
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A61K31/191(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61K36/28(2006.01)N;A61K127/00(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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赵 昱
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发明(设计)人
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赵 昱;张礼和;孙汉董;李海波;巫秀美;孙先凤;约阿施·史托克希特
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地址
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310012浙江省杭州市西湖区古荡嘉绿苑北9幢5单元201室
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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浙江;33
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主权项
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式(1)所示之化合物,2α,3β-二羟基-5,11(13)-二烯桉烷-12-酸,即2α,3β-dihydroxy-5,11(13)-dien-eudesman-12-oic acid对HepG2.2.15细胞分泌的乙肝表面抗原(HBsAg)的抑制活性。式(1)
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摘要
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本发明涉及一种具有式(1)所示之桉烷型倍半萜酸及其可药用盐或溶剂化物及其药物组合物在降低乙型肝炎表面抗原和抑制乙肝病毒HBVDNA复制活性的医药用途。本发明化合物对HepG2.2.15细胞分泌的乙型肝炎表面抗原(HBsAg)和乙肝病毒脱氧核糖核酸(HBV-DNA)的复制具有相当强的抑制作用,其抑制HBsAg能力在高中低剂量均超过阳性对照拉米呋啶;该桉烷型倍半萜酸在大剂量(100μg/mL)和中剂量(20μg/mL)时对乙肝病毒HBV-DNA的复制抑制活性均强于拉米呋啶,属于强效的非核苷类抗乙肝病毒天然产物,可以预期应用于制备治疗乙肝病毒感染疾病的药物。
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国际公布
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