公开(公告)号
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CN1923813A
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公开(公告)日
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2007.03.07
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申请(专利)号
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CN200510029263.6
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申请日期
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2005.08.31
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专利名称
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阿朴菲及氧化阿朴菲类生物碱的用途
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主分类号
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C07D221/18(2006.01)I
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分类号
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C07D221/18(2006.01)I;C07D491/056(2006.01)I;A61K31/4741(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海药物研究所
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发明(设计)人
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胡立宏;左建平;郑宗平;周 宇;钟相根
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地址
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201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海开祺知识产权代理有限公司
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代理人
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费开逵;谢文凯
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一类钻山风碱、钻山风盐碱包括结构式如下的阿朴菲、氧化阿朴菲类生物碱及其药学上可接受的盐或它们的光学异构体 其中,R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7选自H、OH、O-acyl、OMe、OEt,OnPr(n代表正)、OiPr(i代表异)、F、Cl、Br、NH2、NO2或CN;R8选自H、C1-C10的烷基、酰基;通式(2)所示氧化阿朴菲类生物碱,当R2、R3、R5、R6均为OMe,即化合物oxoglaucine除外; 通式(3)、(4)所代表的化合物或其药学上可接受的盐或它们的光学异构体作为活性成分: 其中,R1、R2、R3、R4、R5选自H、OH、O-acyl、OMe、OEt,OnPr(n代表正)、OiPr(i代表异)、F、Cl、Br、NH2、NO2或CN;R6选自H、C1-C10的烷基、酰基; 的医学用途作为免疫抑制剂在制备治疗由免疫亢进、免疫失调、自身免疫引起的疾病的药物中应用。
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摘要
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本发明公开了阿朴菲类和氧化阿朴菲类生物碱的用途。阿朴菲类和氧化阿朴菲类生物碱是很有效的免疫抑制剂,其通过抑制T、B淋巴细胞的增殖反应用于治疗自身免疫性疾病、炎症反应、或由自身免疫疾病及其相关疾病所导致的具有组织损伤或感染的功能异常、移植的排异反应、由骨髓(造血干细胞)移植造成的移植物抗宿主疾病或过敏性疾病。
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国际公布
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