一种多烯紫杉醇的合成方法
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公开(公告)号
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CN1923826A
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公开(公告)日
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2007.03.07
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申请(专利)号
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CN200510029270.6
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申请日期
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2005.08.31
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专利名称
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一种多烯紫杉醇的合成方法
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主分类号
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C07D305/14(2006.01)I
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分类号
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C07D305/14(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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上海巨龙药物研究开发有限公司
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发明(设计)人
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杨小龙;李 强;刘向群
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地址
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201108上海市老沪闵路1901号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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罗大忱;蒋苏伟
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种多烯紫杉醇的合成方法，其特征在于，包括如下步骤： (1)惰性气体保护下，将结构通式(B)所示的化合物与结构通式(C)所示的化合物在溶剂中，在碱的作用下反应，得到带保护基的多烯紫杉醇(D)；温度为0～-100℃，反应时间为10～60小时； 所说的碱选自烷基二硅胺基锂、烷基氨基锂或烷基锂； 反应结束后，用酸中和反应系统中的碱，收集结构通式(D)； 反应通式为： 其中： R1代表乙酰基(Ac)或三氯乙氧羰基(Troc)； R2代表三氯乙氧羰基(Troc)或硅烷基保护基，如三乙基硅基，二异丙基甲氧硅基，叔丁基二甲基硅基，二甲基异丙基硅基，三异丙基硅基，1，1，2-三甲基丙基二甲基硅基等； R3代表硅烷基，为大基团硅烷基，优选叔丁基二甲基硅基、三异丙基硅基、1，1，2-三甲基丙基二甲基硅基三苄基硅基、三苯基硅基、二苯基甲基硅基、二叔丁基甲基硅基、叔丁基甲氧基苯基硅基或叔丁氧基二苯基硅基等； (2)在步骤(1)的产物中，加入脱保护剂，根据保护基的不同，采用相应的脱保护剂，(D)中的保护基为硅烷基保护基，脱保护剂可选用氟化氢吡啶，结构通式(D)中的保护基为乙酰基保护基，脱保护剂可选用水合肼的乙醇溶液脱去，结构通式(D)中的保护基为Troc基时，用锌粉加乙酸脱去。
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摘要
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本发明公开了一种多烯紫杉醇的合成方法。包括如下步骤：将结构通式(B)所示的化合物与结构通式(C)所示的化合物在溶剂中，在碱的作用下反应，得到带保护基的多烯紫杉醇(D)；(2)在步骤(1)的产物中，加入脱保护剂，脱保护，收集目标产物。本发明的方法，操作过程简便，选择性和收率高，得到的产物中(2’R，3’S)与(2’S，3’R)比例大于90∶1。具有很大的应用价值。
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国际公布
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