| 公开(公告)号 | CN1301975C |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN01803766.6 |
| 申请日期 | 2001.01.12 |
| 专利名称 | 用于治疗与小胶质细胞活化有关的疾病的1,2-二芳基苯并咪唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D235/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D235/18(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.1.14 DE 10002898.5 |
| 申请(专利权)人 | 舍林股份公司 |
| 发明(设计)人 | 约阿希姆·库恩克;沃尔夫冈·哈尔夫布罗特;乌尔苏拉·莫恩宁 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-01-12 PCT/EP2001/000334 |
| 进入国家日期 | 2002.07.15 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 以下式(I)的苯并咪唑化合物： 式中： R1是单环或二环C6-12芳基或者具有1-4个选自于N、S或O的杂原子的单环或二环5-至10-元杂芳基，其中上述芳基或杂芳基可相互独立地被最多3个以下的取代基取代：F、Cl、Br、I、XOR4、XSR4、XCN、NO2、XNH2、XNHR4、XNR4R4′、和R4， 其中R1上的两个取代基，如果相互间是邻位的，则可相互连接形成亚甲二氧基， R2是单环或二环C6-10芳基或者具有1-4个选自于N、S或O的杂原子的单环或二环5-至10-元杂芳基，其中上述芳基或杂芳基可相互独立地被最多3个以下取代基取代：F、Cl、Br、I、XOR4、XSR4、NO2、和R4， 其中R2上的两个取代基，如果相互间是邻位的，则可相互连接形成亚甲二氧基， R3代表一个或者两个取代基，该取代基相互独立地是：氢、F、Cl、Br、I、XOH、XOR4、XCOOR4、NO2、XNH2、XNHSO2R4、XN(SO2R4)(SO2R4′)、和XNHCOR4， R4和R4′相互独立地为C1-4全氟代烷基、C1-6烷基或苯基，其中所述苯基可被一个或者二个选自于以下组中的取代基取代：F、Cl、Br、CH3、C2H5、NO2、OCH3、OC2H5、CF3和C2F5， R5和R5′相互独立地代表C1-6烷基，其中碳原子可置换为O或SO，C3-7环烷基-C0-3烷基， C6-10芳基或者具有1-4个选自于N、S和O的杂原子的5-至10-元杂芳基， A代表C1-10链烷二基、C2-10链烯二基、C2-10链炔二基或C0-5链烷二基-C3-7环烷二基-C0-5链烷二基，其中在5-元环烷基环中，环原子可以是N或O，而在6-或7-元环烷基环中，一个或者两个环原子可以是N和/或O，其中氮原子可以任选地被C1-3烷基或者C1-3烷酰基取代， B代表COOH、COOR5、CONH2、CONHR5、CONR5R5′、CONHOH或CONHOR5，各种情况下都是连接在基团A的碳原子上， 或者整个基团Y-A-B为N(SO2R4)(SO2R4′)或者NHSO2R4， X代表一个键， Y代表O、NH或NR4， 其条件是：如果Y代表NH或NR4，而且取代基R2包括含氮的饱和杂环，则该杂环在亚胺氮上不被H、甲基、乙基、丙基、或者异丙基取代， 其条件是：B不同时代表COOH，而且R1和R2相互独立地代表C5-6杂芳基或者苯基，当后者相互独立地是未取代的或者简单地被C1-6烷基、C1-4全氟代烷基、OC1-6烷基、OC1-4全氟代烷基、COOH，COOC1-6烷基、COC1-6烷基、CONH2、CONHR4、NO2、NH2、NHCOR4或NHSO2R4取代，或者被1-2个选自于F、Cl、Br、和I中的卤素取代，而且不是以下的化合物： [(1，2-二苯基-1H-苯并咪唑-6-基)氧基]乙酸甲酯， 5-[(1，2-二苯基-1H-苯并咪唑-6-基)氧基]戊酸甲酯， 4-[(1，2-二苯基-1H-苯并咪唑-6-基)氧基]丁酸乙酯， 5-[[1-(4-硝基苯基)-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]-戊酸甲酯，6-[[1-(4-硝基苯基)-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]己酸甲酯， 5-[[1-(4-氨基苯基)-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯， 5-[[1-[4-[[(4-氯苯基)磺酰基]氨基]苯基]-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯， 5-[[1-[4-[(乙酰基)氨基]苯基]-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯， 5-[[1-(3-硝基苯基)-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯， 6-[[1-(3-硝基苯基)-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]己酸甲酯， 5-[[1-(3-氨基苯基)-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯， 5-[[1-[3-[[(4-氯苯基)磺酰基]氨基]苯基]-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯， 5-[[1-[3-[(乙酰基)氨基]苯基]-2-苯基-1H-苯并咪唑-6-基]氧基]戊酸甲酯。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的1，2-二芳基苯并咪唑衍生物以及该苯并咪唑衍生物在制备用于治疗和预防与小胶质细胞活化有关的疾病的药物中的应用。 |
| 国际公布 | 2001-07-19 WO2001/051473 德 |
